波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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首先,
波生坦可以降低肺动脉压力。PAH是一种罕见的、进行性的、以肺动脉高压为主要特征的疾病。在PAH患者体内,血管内皮细胞产生过多的内皮素,内皮素迅速收缩肺动脉血管,导致肺动脉高压。波生坦可以选择性地结合并阻断内皮素受体,从而减少内皮素的危害作用,降低肺动脉血管的阻力,降低肺动脉压力。
其次,
波生坦可以改善患者的运动能力。肺动脉高压会导致氧气供应不足,使患者感到气短、乏力,并限制了他们的运动能力。波生坦可以通过减轻肺动脉高压,增加心脏供氧量,改善氧气供应,从而提高患者的运动耐力和生活质量。
此外,
波生坦还可以改善患者的心功能。肺动脉高压会使右心室过度负荷,逐渐产生肥厚和扩张,最终导致心力衰竭。波生坦可以减少肺动脉高压带来的心脏负荷,降低右心室负荷,防止心脏功能的进一步损害。
此外,波生坦还可以减少病情恶化的风险。波生坦的使用可以减少肺动脉高压患者接受住院治疗的需求,减少病情恶化导致的并发症,提高患者的生存率。
尽管波生坦在治疗肺动脉高压方面具有很多优点,但也需要注意潜在的副作用和限制。波生坦可能会增加肝功能异常的风险,因此在使用前需要进行肝功能检查,并定期进行监测。此外,妊娠期妇女应避免使用波生坦,因为它可能对胎儿产生不良影响。
总而言之,波生坦是一种有效的肺动脉高压药物,通过阻断内皮素效应,降低肺动脉压力,改善运动能力和心功能,减少病情恶化的风险。然而,患者在使用波生坦时应注意潜在的副作用和限制,并遵循医生的建议进行合理使用。对于肺动脉高压的患者来说,波生坦无疑是一种希望之光,可以为他们带来更好的生活质量和健康状况。