拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼的第一个重要功效是抑制乳腺癌细胞的增殖。乳腺癌细胞的快速增殖是导致肿瘤扩散和侵袭的关键环节，而拉帕替尼通过作用于EGFR和HER2受体，能够抑制这些受体的激活，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。研究表明，拉帕替尼能够显著地减少乳腺癌细胞的增殖指数，降低肿瘤的生长速度，从而延缓疾病的进展。
第二个重要功效是抑制乳腺癌细胞的侵袭和转移。乳腺癌的侵袭和转移是导致疾病恶化和转移至其他器官的主要原因，而EGFR和HER2的过度激活与乳腺癌的侵袭和转移密切相关。拉帕替尼的作用是通过抑制EGFR和HER2受体的激活，从而减少乳腺癌细胞的侵袭和转移能力。研究发现，拉帕替尼能够明显抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭活性，从而阻断肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。此外，除了以上两个主要功效之外，拉帕替尼还具有其他一些辅助的功效。例如，拉帕替尼能够增强化疗的敏感性。化疗是一种常用的乳腺癌治疗手段，但有些患者对化疗药物存在耐药性。研究表明，拉帕替尼能够影响乳腺癌细胞的耐药性，提高化疗的疗效。
除此之外，拉帕替尼还可以减轻患者的症状，改善生活质量。乳腺癌的治疗常常会伴随一系列的不良反应，如恶心、呕吐、乏力等。然而，拉帕替尼作为一种靶向药物，其不良反应较传统的化疗药物相对较轻，并且在一定程度上能够减轻乳腺癌患者的临床症状，提高生活质量。
综上所述，拉帕替尼是一种广泛应用于乳腺癌治疗的靶向药物，通过抑制EGFR和HER2受体的激活，从而抑制乳腺癌细胞的增殖、侵袭和转移。拉帕替尼不仅能够延缓疾病的进展，减轻患者的症状，还能够提高化疗的敏感性，从而提高治疗效果。然而，患者在使用拉帕替尼之前应该咨询医生的意见，并根据医嘱进行合理的用药，以确保药物的功效最大化，并减少不良反应的发生。
