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阿昔替尼药理作用和功效及副作用

发布时间:2023-08-23 17:22:43 阅读:59 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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  阿昔替尼的主要药理作用是通过抑制肿瘤血管内皮生长因子受体(VEGFR)来发挥的。VEGFR是一种与肿瘤相关的受体酪氨酸激酶,其信号传导途径参与了肿瘤血管新生和增殖。阿昔替尼通过竞争性结合VEGFR,阻断其与肿瘤生长因子(VEGF)结合,从而抑制肿瘤血管新生的过程。
  阿昔替尼的主要功效是治疗肾癌。肾癌是最常见的泌尿系统恶性肿瘤之一,而且晚期肾癌患者的预后往往较差。阿昔替尼的使用改善了肾癌患者的生存期和生活质量。研究表明,与传统的化疗药物相比,阿昔替尼可以更有效地抑制肿瘤的生长和蔓延,并且减轻了肿瘤相关的症状,如疼痛和疲劳等。
阿昔替尼  然而,阿昔替尼也有一些副作用需要注意。常见的副作用包括高血压、手足综合征、呕吐、腹泻、皮疹和疲劳等。这些副作用一般是可逆的,可以通过剂量调整和药物干预进行管理。此外,阿昔替尼还可能引起其他严重的副作用,如出血、心血管事件和肝功能损害等。因此,在使用阿昔替尼时,患者应密切监测血压、心率和肝功能等指标,并向医生报告任何不适症状。
  除了上述的副作用,还有一些特殊人群需要特别注意。孕妇和哺乳期妇女禁止使用阿昔替尼,因为它可能对胚胎和婴儿产生有害影响。肝功能受损的患者需要谨慎使用阿昔替尼,因为药物的代谢和排泄主要在肝脏完成。此外,患有心脏疾病的患者也需要注意,因为阿昔替尼有导致心血管事件的风险。
  总体来说,阿昔替尼作为一种靶向抗肿瘤药物,在肾癌的治疗中具有重要的地位。它通过抑制肿瘤血管新生的机制,有效地抑制了肿瘤的生长和蔓延。然而,在使用阿昔替尼时,患者需要注意其副作用,并密切监测身体指标,以确保安全和有效的治疗。同时,特殊人群需要根据医生的建议和指导谨慎使用该药物。