博舒替尼
生产厂家：印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治：是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日，进餐时服用，如果漏服的剂量超过12h,不需补服，则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解，且无3级及以上毒性反应者，应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药，直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周，请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻，应暂停用药，直至恢复至≤1级，重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药，直至恢复后，再重新以400mg的剂量开始，如情况适宜，可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复，应以原剂量开始用药;如果2周后恢复，应降低100mg的剂量;如复发，再恢复后，再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者，本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼已经被美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗CML的初始治疗和复发或耐药患者的治疗。对于初始治疗，博舒替尼通常是作为第一线治疗药物。对于复发或耐药患者，博舒替尼可以作为替代治疗药物。
博舒替尼治疗CML的有效性得到了广泛的认可。在临床试验中，博舒替尼治疗CML患者的总生存期明显延长，并且增加了患者达到持续深度反应(即达到无法检测到白血病细胞的程度)的机会。在一项对博舒替尼与另一种常用CML治疗药物伊马替尼的直接比较研究中，博舒替尼在达到无法检测到白血病细胞的比例上显示出更好的效果。博舒替尼治疗CML的适应症主要包括：
1.初始治疗：将博舒替尼作为新诊断CML患者的第一线治疗药物。它可以有效地抑制白血病细胞的增殖，减少病情进展的风险，并提高患者的总体生存率。
2.复发或耐药患者的治疗：对于已经经历了其他治疗手段并复发或耐药的CML患者，博舒替尼可以作为替代治疗药物。它能够帮助患者重新获得对白血病的控制，延长生存期，并提高患者达到无法检测到白血病细胞的机会。
博舒替尼一般是经口服使用，在每日的固定剂量下使用。在治疗过程中，患者需要进行定期的检查和监测，以评估药物的疗效和副作用情况。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等，但这些副作用往往是可控的，并且随着治疗的持续使用逐渐减轻。
博舒替尼的出现为CML的治疗带来了重大突破。它的应用使得更多的患者能够达到较长时间的无疾病进展和更好的生存率。然而，博舒替尼并非适用于所有的CML患者，因此，在确定治疗方案时应综合考虑患者的个体情况和病情表现。
总之，博舒替尼是一种治疗CML的重要药物。它通过抑制白血病细胞中的BCR-ABL激酶，有效地阻断了白血病细胞的增殖和存活。临床研究和实践中证明了博舒替尼对CML患者的治疗效果，并已被广泛应用于CML的初始治疗和复发或耐药患者的替代治疗。尽管博舒替尼也存在副作用，但通过监测和调整治疗方案，这些副作用是可以控制的。对于CML患者来说，博舒替尼为他们获得更好的疗效和生存机会带来了新的希望和可能。
