司来帕格
生产厂家：美国Actelion Pharmaceuticals US,Inc.
功能主治：适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险
用法用量： 1、推荐剂量 司来帕格片薄膜衣片 司来帕格片片剂的推荐起始剂量为200 μg(mcg)，每日两次。与食物同服时，耐受性可能会改善。 以200 μg每日两次的增量增加剂量，通常每周一次，至最高耐受剂量1600 μg每日两次。如果患者达到不能耐受的剂量，应将剂量减至之前的耐受剂量。 请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。 注射用司来帕格 暂时无法口服治疗的患者使用注射用司来帕格。 以相当于患者当前司来帕格片片剂剂量的剂量通过静脉输注给予注射用司来帕格，每日两次(见表1)。通过 80 min 静脉输注给予注射用司来帕格。 2、制备说明 在无菌操作后静脉输注前复溶并进一步稀释注射用司来帕格。 确定所需的 司来帕格片 复溶溶液的剂量和总体积(见表1)。 复溶 1)从冰箱中取出注射用 司来帕格片 纸箱，静置约30-60 min，使其达到室温 (20°C-25°C[68°F-77°F])。 2)小瓶需始终避光保存。确保标签周围的保护包装覆盖整个小瓶。 3)剥离小瓶上的光保护包装，检查小瓶中的内容物。本品应为白色至类白色块状物或粉末状物质。立即关闭小瓶上的避光包装。 4)使用聚丙烯注射器和8.6 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 复溶注射用司来帕格，缓慢注入 司来帕格片小瓶中，液流朝向小瓶内壁，得到浓度为225 μg/mL的selexipag。 5)记录首次穿刺的日期和时间。首次穿刺后4小时内完成输注。 6)轻轻倒置小瓶，重复操作，直至粉末完全溶解。请勿振摇。 7)通过向后剥离标签周围的避光包装检查小瓶是否变色。复溶溶液应澄清、无色且无异物。如果复溶溶液变色、浑浊或含有可见异物，请勿使用。 稀释度 1)注射用司来帕格片必须在仅玻璃容器中稀释。 2)抽取100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP)，并转移至空的无菌玻璃容器中。 3)使用单个适当尺寸的聚丙烯注射器从司来帕格小瓶中抽取所需体积的复溶溶液(复溶转移体积见表1)，并稀释至含有100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 的玻璃容器中，以获得所需的最终剂量。 4)轻轻倒置玻璃容器5次，混匀稀释的 司来帕格片 输注液。请勿振摇。 司来帕格片 稀释液始终避光保存。从第一个小瓶刺穿开始，指定4小时的有效期，并用避光盖完全包裹玻璃容器。 5)司来帕格片 输注溶液应在室温 (20°C-25°C[68°F-77°F]) 下保存，必须在首次穿刺瓶塞后4小时内输注(包括输注时间)。 6)给药前，应目视检查注射用药品有无颗粒物和变色。稀释的司来帕格输注溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物，则丢弃。 司来帕格注射液小瓶为单剂量，单次给药。必须丢弃所有剩余的复溶产品。 表1基于当前司来帕格片片剂剂量的司来帕格静脉给药剂量表 每日两次给药的 UPTRAVI 片剂剂量 (mcg)每日两次给药的相应 IV UPTRAVI 剂量 (mcg)用于稀释的复溶转移体积 (mL) 2002251.0 4004502.0 6006753.0 8009004.0 100011255.0 120013506.0 140015757.0 160018008.0 3、给药说明 使用由不含 DEHP 的聚氯乙烯 (PVC) 制成的输液器，无天然乳胶橡胶微孔管避光静脉输注80 min。 请勿使用过滤器给药。 一旦玻璃输液容器中的注射液已空，继续以相同的速率输注0.9%生理盐水，以清空静脉输液管路中的剩余输注溶液，以确保输注溶液已全部给药。 4、中断和停药 如果漏服一剂司来帕格片，患者应尽快服用漏服的剂量，除非下一次给药在接下来的6小时内。 如果漏服治疗3天或更长时间，以较低剂量重新开始 司来帕格片 治疗，然后重新滴定。 5、肝损害患者的剂量调整 轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者无需调整 司来帕格片 的剂量。 对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者，司来帕格片片剂的起始剂量为200 μg 每日一次。根据耐受情况，以200 μg 每日一次的增量每周增加一次 [参见特殊人群用药]。重度肝损害(Child-Pugh C级)患者避免使用司来帕格片。 6、与中度 CYP2C8 抑制剂联合给药时的剂量调整 当与中度 CYP2C8 抑制剂(例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺)联合给药时，将 司来帕格片 的剂量降低至每日一次 [见药物相互作用]。
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司来帕格的治疗效果是否稳定,司来帕格(Selexipag)主要用于治疗肺动脉高压（PAH）。其疗效主要包括：改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，抑制人肺平滑肌细胞的增殖和肺血管壁的增厚，降低肺动脉阻力，增加心输出量，改善患者的运动能力和生活质量。司来帕格(Selexipag)是一种口服有效的非前列腺素类前列环素受体（IP受体）激动剂，主要用于治疗肺动脉高压（PAH）。该药物可以改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，并可能抑制人肺平滑肌细胞的增殖、肺血管壁的增厚。在一项长期研究中，该药物在WHO功能分级II-III级的PAH患者中进行了临床试验，结果显示该药物的有效性。
司来帕格（Selexipag）是一种新型的口服药物，主要用于治疗肺动脉高压（PAH）。随着临床应用的逐渐增加，许多患者和医生开始关注司来帕格的治疗效果是否稳定。本文将探讨司来帕格在临床应用中的效果、稳定性以及可能影响治疗效果的因素。
1. 司来帕格的治疗机制
司来帕格是一种选择性前列腺素受体激动剂，能够通过扩张肺部血管降低肺动脉压力，从而改善患者的心脏功能和运动能力。其作用机制与其他治疗肺动脉高压的药物不同，这使得其在治疗方案中的潜在优势更加突出。
2. 临床研究的数据支持
多项临床研究显示，司来帕格用于治疗肺动脉高压的有效性相对较高。例如，GRIPHON研究表明，长期使用司来帕格能显著降低患者的病死率并提高生活质量。此外，研究还表明，司来帕格与其他药物联合使用时，效果更加明显，进一步支持了其在治疗肺动脉高压中的重要地位。
3. 治疗效果的稳定性
尽管大量研究证实了司来帕格的疗效，但在不同个体的治疗效果上，稳定性仍然存在一定差异。部分患者在长期用药后可能出现疗效减弱的现象，这与个体的生理差异、合并症及是否遵循医嘱等因素密切相关。因此，医生在制定治疗方案时需综合考虑患者的具体情况。
4. 影响治疗效果的因素
影响司来帕格治疗效果稳定性的因素多种多样，包括患者的年龄、性别、基础疾病、用药依从性等。对于老年患者或合并了其他疾病的患者，可能需要更多的关注和定期评估以确保疗效。此外，剂量调整及药物间的相互作用也可能影响效果的稳定性。
总的来说，司来帕格在治疗肺动脉高压方面展现了良好的效果，但其治疗效果的稳定性受多种因素影响。在临床应用中，医生应密切关注患者的个体差异，并根据实际情况进行适当的剂量调整和治疗方案优化，以期实现更为稳定的治疗效果。
