首页 > 用药指导 > 文章详情

阿昔替尼药理作用和功效

发布时间:2023-08-27 11:59:50 阅读:82 来源:问药网
分享至

分享到微信朋友圈

×

打开微信,点击底部的“发现”,

使用“扫一扫”即可将网页分享至朋友圈。

阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
查看详情
  阿昔替尼的主要作用机制是通过抑制VEGFR来干扰肿瘤血管的生长和发育,从而抑制肿瘤的生长、转移和扩散。VEGFR是肿瘤血管中的关键调节因子,它能够促进肿瘤血管生成和肿瘤细胞的生长。阿昔替尼抑制了VEGFR的激活,减少了肿瘤血管内皮细胞的增殖和新血管的形成,从而降低了肿瘤的血液供应,使肿瘤缺氧和营养不良,从而抑制了肿瘤的生长。
  阿昔替尼在肾癌患者的治疗中取得了显著的效果。一项临床试验显示,与安慰剂组相比,阿昔替尼延长了肾癌患者的生存期。另外一项研究表明,在阿昔替尼治疗组的患者中,肾癌的进展风险显著降低。此外,阿昔替尼还可以减轻肾癌患者的症状,提高其生活质量。
阿昔替尼  阿昔替尼的优点之一是其耐受性较好。临床试验证明,大部分患者能够较好地耐受阿昔替尼的治疗,常见的不良反应主要是高血压、蛋白尿、疲劳、口腔溃疡等,这些不良反应多数轻度而可逆。与其他治疗药物相比,阿昔替尼的毒副作用较轻,可以更好地满足患者个体化治疗的需求。
  然而,阿昔替尼并非没有副作用。有部分患者在使用阿昔替尼时可能会经历一些严重的副作用,如高血压、出血、甲状腺功能异常等。因此,在使用阿昔替尼之前,医生应评估患者的整体状况,确定患者是否适合使用该药物,并监测治疗期间的不良反应。
  总结起来,阿昔替尼作为一种有效的口服抗肿瘤药物,在肾癌的治疗中具有显著的药理作用和功效。它通过抑制肿瘤血管的生成和生长,从而延长了患者的生存期。临床试验证明了阿昔替尼的良好耐受性,但同时也要注意患者可能出现的副作用。随着对阿昔替尼研究的深入,我们有望进一步完善其治疗策略,并为肾癌患者提供更好的治疗选择。