阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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每个人的情况是不同的，因此服用阿昔替尼后出现疗效的时间也会有所不同。一般来说，人们可以期望在开始治疗后的几个月内看到明显的疗效。
在开始服用阿昔替尼之后，肿瘤生长的速度可能会减缓，一些症状也可能会得到缓解。这可能包括减轻疼痛，改善食欲和体力等。然而，需要指出的是，在服用阿昔替尼之后，肾癌并不一定会立即缩小或消失。具体的治疗时间和疗效取决于许多因素，包括病人的年龄、肿瘤的大小和位置、肾癌的分级和分期等等。此外，每个人对阿昔替尼的反应也是不同的。
通常，在开始使用阿昔替尼后的几个月内，医生会定期进行基于影像学或其他检查的随访，以监测肿瘤的大小和进展情况。如果肿瘤没有增大，或者有所缩小，这就是一个积极的信号，表明阿昔替尼正在发挥作用。然而，如果肿瘤继续增大或者出现进一步的扩散，这可能意味着阿昔替尼的治疗效果不明显。
如果阿昔替尼没有达到预期的疗效，医生可能会考虑调整剂量、更换其他药物或者采取其他治疗策略。在任何情况下，一定要密切配合医生，按照医嘱进行治疗，并告知医生任何不适或者副作用的情况。
总之，使用阿昔替尼治疗肾癌是一个长期的过程，既需要时间又需要耐心。疗效的出现时间因个体差异而异，但一般来说，人们可以期望在几个月内看到明显的疗效。如果在治疗开始后没有观察到明显的疗效，一定要及时与医生沟通并积极配合调整治疗方案。
