伐美妥司他
生产厂家:日本第一三共
功能主治:首款EZH1/2双重抑制剂,治疗白血病、淋巴瘤有效率48%
用法用量:用法用量 1、成人通常口服剂量为200mg,每天一次,空腹服用。 剂量可以根据病人的情况而减少。 2、据报道,餐后给药时,血药浓度和AUC(用药时药物曲线下面积)会降低。 为避免饭后影响,应避免在饭前1小时和饭后2小时之间服用该药。 3、如果在用药期间发生不良反应,应根据以下标准撤消药物,减少剂量或停止使用。 因不良反应而减少的剂量应限制在两个步骤。 减少药物的剂量阶段阶段剂量通常剂量200mg1个步骤的减少150mg2个步骤的减少100mg3个步骤的减少50mg4个步骤的减少停药不良反应程度剂量减少中性粒细胞减少症中性粒细胞计数<500/mm3,持续7天以上停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。重新开始给药后,按断药前的剂量给药。如果重新给药后出现复发,应停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。 血小板减少症血小板计数低于25000/mm3停药直至血小板计数>50000/mm3或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血小板计数≥50,000/mm3或恢复基线。 贫血血红蛋白水平低于8.0g/dL,需要输注红细胞停药直至血红蛋白水平至少为8.0g/dL或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血红蛋白水平恢复到≥8.0 g/dL或基线。非血液学毒性≥3级停药直至恢复到1级或低于1级或基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药,直到恢复到1级或低于或基线。
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首先,值得注意的是,白血病和淋巴瘤是一类恶性肿瘤,由于细胞产生异常变异导致免疫功能失调,从而引起体内白血细胞的数量异常增加。这些白血细胞在体内蔓延,繁殖频繁,最终会进一步侵入其他组织,对身体健康造成威胁。
伐美妥司他在治疗白血病和淋巴瘤的过程中发挥了重要的作用。EHMT是一种关键酶,其主要功能是通过甲基化修饰DNA中的组蛋白,从而控制基因的表达和调控。而伐美妥司他可以特异性地抑制EHMT的活性,导致癌细胞中的组蛋白修饰发生异常,进而抑制癌细胞的增殖和生长。
其次,伐美妥司他还可以通过改变癌细胞的表观遗传修饰状态,恢复正常基因的表达,进一步抑制癌细胞的生长和扩散。这是由于EHMT在癌细胞中的过度激活会抑制许多抗肿瘤的基因。通过使用伐美妥司他,可以逆转基因的沉默状态,重新激活这些抗癌基因,增加对癌细胞的杀伤效果,从而实现治疗的目的。
此外,
伐美妥司他还具有一定的选择性,它主要作用于癌细胞中的EHMT,相对较少对正常细胞产生副作用。这与许多传统的化疗药物的广泛毒性副作用相比,是一大优势。
最后,还需要指出的是,伐美妥司他作为一种靶向治疗药物,需要通过临床试验来验证它的疗效和安全性。虽然在早期临床试验中,伐美妥司他已经显示出一定的治疗潜力,但仍然需要进一步的研究和探索。
总结来说,
伐美妥司他作为一种组蛋白甲基转移酶抑制剂,可以通过抑制癌细胞中的EHMT,改变基因的表观遗传修饰状态,实现对白血病和淋巴瘤的治疗。它具有选择性、靶向性以及相对较少的毒副作用,是一种有希望用于治疗白血病和淋巴瘤的新型药物。但是,仍然需要进一步的研究来验证其疗效和安全性,为患者提供更有效的治疗手段。