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格拉吉布的作用机理

发布时间:2023-09-01 19:32:46 阅读:63 来源:问药网
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格拉吉布

格拉吉布 生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.) 功能主治:口服SMO抑制剂,降低急性髓性白血病死亡风险 用法用量:用法用量  推荐剂量为:100mg的glasdegib每天一次,并与低剂量阿糖胞苷合用。  只要患者获得临床益处,就应继续使用glasdegib。  延迟或错过剂量的glasdegib如果呕吐剂量,则不应服用替代剂量。  患者应等待下一次预定的剂量到期。  如果在通常的时间错过或不服药,那么除非患者自计划的服药时间起已超过10个小时,否则应在患者记得时立即服用,在这种情况下,患者不应服药。  患者不应同时服用2剂,以弥补错过的剂量。  剂量修改根据个人的安全性和耐受性,可能需要调整剂量。  如果必须减少剂量,则应将glasdegib的剂量减少至每天口服一次50mg。
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  在了解格拉吉布的作用机理之前,我们先来了解一下白血病。白血病是一种造血系统恶性肿瘤,由于白血病细胞异常增生而导致骨髓功能受损,并逐渐取代正常的造血细胞。研究显示,一些白血病患者存在FLT3的内在激活突变,这种突变使得白血病细胞增生异常,并且增加了肿瘤细胞对生长因子的依赖性。而格拉吉布正是通过抑制FLT3的信号传导来干扰白血病细胞的生长过程。
  格拉吉布主要通过阻断FLT3受体与其配体FLT3L的结合来发挥作用。在正常情况下,FLT3L会与FLT3受体结合并激活一系列信号传导通路,促进造血细胞的生长和分化。然而,在白血病中,格拉吉布能够与FLT3受体结合并阻止其与FLT3L的结合,从而抑制了FLT3受体信号通路的激活过程。这一过程从而限制了白血病细胞的生长和扩散,降低了白血病患者的癌细胞负荷。
格拉吉布  除了抑制信号传导通路外,格拉吉布还能干扰白血病细胞的周期调节。研究显示,格拉吉布能够抑制白血病细胞中的特定激酶活性,阻断了细胞周期的正常进程。这一作用机理通过使白血病细胞停滞于细胞周期的某个特定阶段,抑制了细胞的增殖和分裂,并最终导致了细胞死亡。
  此外,格拉吉布还通过干扰白血病细胞内的DNA合成来发挥作用。格拉吉布通过抑制某些酶的活性,阻止了DNA链的合成。因为DNA合成是白血病细胞存活和增殖的关键步骤,所以这一机理使得白血病细胞无法持续生长,并且最终导致细胞的死亡。
  总结起来,格拉吉布是一种新一代的骨髓毒性蛋白激酶抑制剂,通过干扰FLT3信号传导通路的激活机制、阻断细胞周期的正常进程和抑制DNA合成,来达到控制白血病细胞生长和扩散的目的。格拉吉布的独特作用机理为白血病患者提供了一种有效的治疗选择,对于提高白血病患者的生存率和生活质量具有重要的意义。然而,如何进一步优化格拉吉布的疗效和安全性仍需要进一步的研究和探索。