普拉克索
生产厂家:德国勃林格殷格翰(Boehringer-Ingelheim)
功能主治:用于治疗帕金森及不宁腿综合征,震颤评分改善
用法用量:用法用量 口服,水送服,可随食或不食,一日三次。 如果治疗出现明显中断,可能需要重新滴定治疗。 一、帕金森病的给药。 在所有临床研究中,为避免无法忍受的不良反应和体位性低血压,剂量都是在亚治疗水平开始的。 MIRAPEX片在所有患者中应逐步滴定。 剂量应增加以达到最大的治疗效果,与运动障碍、幻觉、嗜睡和口干等主要副作用相平衡。 1)肾功能正常患者给药最初的治疗剂量应从起始剂量0.375 mg/天逐步增加,分三次给药,不应超过每5至7天增加一次。 建议的递增量计划表:周剂量(mg)每日总剂量(mg)10.125mg一日三次0.375mg20.25mg一日三次0.75mg30.50mg一日三次1.50mg40.75mg一日三次2.25mg51.0mg一日三次3.0mg61.25mg一日三次3.75mg71.50mg一日三次4.50mg 2)肾功能损害患者的用药:普拉克索的清除依靠肾功能。 对于初始治疗建议应用如下剂量方案:肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。 肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者,本品的初始日剂量应分两次服用,每次0.125mg,每日两次。 肌酐清除率低于20ml/min的患者,本品的日剂量应一次服用,从每天0.125mg开始。 如果在维持治疗阶段肾功能降低,则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量,例如,当肌酐清除率下降30%,则本品的日剂量也减少30%。 如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间,日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min,日剂量应一次服用。 二、不宁腿综合征的给药。 MIRAPEX片的推荐起始剂量为0.125 mg,每天睡前2-3小时服用一次。 对于需要进一步缓解症状的患者,剂量可每4-7天增加一次(0.125-0.25-0.5)。 注意:对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整,因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。
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帕金森病是一种神经退行性疾病,主要由于脑内多巴胺传输的异常或损失引起。
普拉克索通过激活多巴胺D2受体来增加多巴胺的传输,从而提高和恢复神经系统中的多巴胺水平。具体来说,普拉克索与D2受体结合,模拟多巴胺的作用,以增强多巴胺信号传递。这能够改善多巴胺通路的功能,减少随着帕金森症状出现的多巴胺缺乏情况,从而帮助减轻僵直、震颤和运动障碍等症状。
不宁腿综合征则是一种以下肢不适和运动需求为主要症状的疾病,其病因尚不完全清楚。然而,研究表明,不宁腿综合征可能与多巴胺神经系统的异常有关。
普拉克索通过调节多巴胺D2受体活性,增加多巴胺的释放和传输,从而减轻不宁腿综合征患者的症状。多巴胺是一种神经递质,能够在中枢神经系统中传递信号,并与舒张肌肉、运动控制以及其他神经功能有关。因此,普拉克索的作用机制可能与增加多巴胺在不宁腿综合征患者中的正常传递有关。
值得一提的是,除了对多巴胺D2受体的直接激活以外,普拉克索还可以通过其他机制对帕金森病和不宁腿综合征的症状产生积极影响。例如,它可能通过抗氧化、抗凋亡、抗炎症和神经营养因子释放等方式来保护神经细胞,从而减轻疾病的发展和症状的恶化。然而,这些机制的确切细节和相互关系仍然需要进行更多的研究。
总的来说,
普拉克索作为一种多巴胺受体激动剂,在帕金森病和不宁腿综合征的治疗中发挥着重要的作用。它通过激活多巴胺D2受体,增加多巴胺的传输和释放,从而改善神经系统的功能,并减轻与帕金森病和不宁腿综合征相关的运动障碍和不适感。然而,科学家们仍在努力研究普拉克索的作用机制,并寻找更多的治疗方法,以实现更好的治疗效果。