伐美妥司他
生产厂家:日本第一三共
功能主治:首款EZH1/2双重抑制剂,治疗白血病、淋巴瘤有效率48%
用法用量:用法用量 1、成人通常口服剂量为200mg,每天一次,空腹服用。 剂量可以根据病人的情况而减少。 2、据报道,餐后给药时,血药浓度和AUC(用药时药物曲线下面积)会降低。 为避免饭后影响,应避免在饭前1小时和饭后2小时之间服用该药。 3、如果在用药期间发生不良反应,应根据以下标准撤消药物,减少剂量或停止使用。 因不良反应而减少的剂量应限制在两个步骤。 减少药物的剂量阶段阶段剂量通常剂量200mg1个步骤的减少150mg2个步骤的减少100mg3个步骤的减少50mg4个步骤的减少停药不良反应程度剂量减少中性粒细胞减少症中性粒细胞计数<500/mm3,持续7天以上停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。重新开始给药后,按断药前的剂量给药。如果重新给药后出现复发,应停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。 血小板减少症血小板计数低于25000/mm3停药直至血小板计数>50000/mm3或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血小板计数≥50,000/mm3或恢复基线。 贫血血红蛋白水平低于8.0g/dL,需要输注红细胞停药直至血红蛋白水平至少为8.0g/dL或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血红蛋白水平恢复到≥8.0 g/dL或基线。非血液学毒性≥3级停药直至恢复到1级或低于1级或基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药,直到恢复到1级或低于或基线。
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伐美妥司他(Valemetostat)是一种用于治疗某些类型的白血病和淋巴瘤的新型抗肿瘤药物。它属于一类被称为组蛋白甲基转移酶抑制剂(HMTi)的药物。伐美妥司他通过抑制组蛋白甲基转移酶EZH2的活性,来干扰肿瘤细胞的生长和扩散过程。
组蛋白是一类在细胞核内起着关键作用的蛋白质。它们负责调节基因的表达和整个基因组的结构。甲基化是一种常见的组蛋白修饰方式,它会改变某些基因的可读性。组蛋白甲基转移酶EZH2是一种控制组蛋白甲基化的酶,它在正常细胞和癌细胞中都有不同程度的表达。
癌细胞通常具有异常高的EZH2 表达水平,这导致了基因表达上的异常和调控失衡,促进肿瘤的发生和发展。
伐美妥司他通过抑制EZH2的活性,可以阻断甲基化修饰的过程,从而改变基因表达和细胞功能,以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
伐美妥司他的选择性抑制作用使其具有潜在的优势,相较于传统的化疗药物,它仅对癌细胞中过度活跃的EZH2产生影响,而对正常细胞中的酶活性则没有明显影响,从而减少了毒副作用的发生。
临床研究证明,
伐美妥司他在治疗白血病和淋巴瘤方面具有显著的疗效。它被证明可以减少肿瘤大小,抑制肿瘤细胞的增殖和扩散,延长患者生存期。此外,伐美妥司他还被发现对耐药性较强的癌细胞有一定的抑制作用,这为治疗难治性肿瘤提供了新的希望。
尽管伐美妥司他在治疗白血病和淋巴瘤方面表现出良好的潜力,但它仍然面临着一些挑战。目前还需要进一步的研究来确定其最佳使用方式、剂量和联合治疗方案。此外,伐美妥司他的长期安全性和耐药性问题也需要加以关注。
总的来说,伐美妥司他作为一种新型抗肿瘤药物,通过抑制组蛋白甲基转移酶EZH2的活性,来干扰肿瘤细胞的生长和扩散。它在治疗白血病和淋巴瘤方面具有潜在的优势和疗效,但仍需要进一步的研究和开发,以使其成为更安全有效的治疗选择。