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乐伐替尼作用机制

发布时间:2023-09-07 19:42:27 阅读:91 来源:问药网
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乐伐替尼

乐伐替尼 生产厂家:老挝国立第二制药厂 功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存 用法用量:用法用量  甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。  肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。  肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;  体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。  乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。
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  乐伐替尼的作用机制主要通过抑制肿瘤细胞中的多个靶点来发挥。首先,乐伐替尼抑制了免疫系统中一种叫做血小板衍化生长因子受体(PDGFR)的信号通路。PDGFR在肿瘤血管生成过程中发挥重要作用,乐伐替尼的抑制作用可以阻断肿瘤血供,使肿瘤细胞得不到所需的氧气和营养物质,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
  其次,乐伐替尼还能抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的信号通路。VEGFR是肿瘤血管生成的另一个关键因子,乐伐替尼通过抑制VEGFR的活性来阻止血管生成,从而削弱了肿瘤的供血能力。此外,乐伐替尼还抑制了血管源性基质金属蛋白酶(MMP)的活性,这是一类关键的酶,负责在肿瘤生长和扩散中解决细胞外基质的侵蚀。
乐伐替尼  此外,乐伐替尼还能抑制肿瘤细胞的增殖和存活,主要通过针对一些蛋白质激酶的抑制作用来实现。这些激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)和肿瘤血管环境中的基础健康快意识因子受体(KIT)。乐伐替尼通过这些抑制作用,干扰了肿瘤细胞内的上皮-间质转化和细胞周期调节过程,从而抑制肿瘤细胞增殖。
  乐伐替尼在股骨头坏死肝癌、肝癌和甲状腺癌的治疗中显示了非常显著的抗肿瘤活性。在临床试验中,乐伐替尼被证明对那些无法手术切除的肝癌患者具有明显的生存期改善作用,并且在甲状腺癌的治疗中也显示了良好的疗效。此外,乐伐替尼还可用于治疗晚期肾癌,特别是那些对靶向细胞因子抑制剂抵抗的患者。
  总之,乐伐替尼通过抑制多个信号通路和靶点,包括PDGFR、VEGFR、EGFR、FGFR和KIT等,从而达到抑制肿瘤细胞增殖和血管生成的作用。作为一种多靶点的抗肿瘤药物,乐伐替尼在肾癌、肝癌和甲状腺癌的治疗中显示出了潜在的疗效,并为那些无法手术或对其他治疗方法无效的患者提供了新的希望。然而,值得注意的是,乐伐替尼也有一些不良反应,包括高血压、蛋白尿和口干等,因此,患者在接受乐伐替尼治疗时应该密切关注副作用并接受定期检查。