阿昔替尼
生产厂家：印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量：用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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然而，阿昔替尼是否能够在短期内发挥作用，取决于多个因素。首先，药物需要在体内达到一定的浓度才能发挥作用。根据药物代谢和排泄的特点，通常会在开始服用阿昔替尼后的数小时内达到最高浓度。这意味着药物很快就会进入体内，并与相关受体结合起到治疗作用。
然而，肿瘤治疗并不像感冒用药一样有立竿见影的效果。在许多患者中，治疗效果会随着时间的推移而逐渐显现。这是因为肿瘤细胞有能力发展出抵抗药物的机制。治疗初期，虽然阿昔替尼对于肿瘤细胞的生长和扩散有明显的抑制作用，但肿瘤细胞可能会逐渐获得对药物的耐药性。因此，治疗效果会出现暂时的停滞或减弱。然而，这并不意味着阿昔替尼无法在早期阶段发挥治疗作用。实际上，早期的治疗效果对于患者的生存率和生活质量有着非常重要的影响。因此，及早开始使用阿昔替尼是非常重要的。
此外，阿昔替尼的剂量和疗程也会影响药物的起效时间和治疗效果。根据患者的具体情况和医生的建议，阿昔替尼的剂量和疗程会有所不同。一般来说，剂量越高，药物的起效时间可能会越短。然而，高剂量也可能带来更多的副作用。因此，在确定阿昔替尼的剂量和疗程时，医生需要综合考量多种因素。
总结起来，阿昔替尼是一种有效的肾癌治疗药物。尽管具体的起效时间会因患者情况和剂量而有所不同，但阿昔替尼通常会在数小时内达到最高浓度，并在短时间内发挥治疗作用。然而，患者需要意识到药物在早期治疗中可能会出现的耐药性，因此及早开始治疗非常重要。最后，确保药物剂量和疗程的合理性也是提高治疗效果的关键。
