阿昔替尼
生产厂家：印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量：用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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然而，即使剂量减少，患者仍需继续使用阿昔替尼。因为阿昔替尼可以通过抑制肾癌细胞的生长和扩散来控制疾病的进展。如果停药，肿瘤可能会重新增长，并且可能变得更加难以控制。因此，大多数患者需要长期或终身使用阿昔替尼。
然而，个体差异很大，有些患者响应良好，肿瘤得到了有效控制，可能可以尝试停药。在停药前，医生会对患者进行一系列的检查，包括体格检查、血液检查、影像学检查（如CT或MRI）等，以确保肿瘤的控制情况。如果检查结果显示肿瘤未复发或进展，且患者没有明显不适，医生可能会决定尝试停药。然而，即使停药成功，患者仍需定期进行复查，以及时发现任何可能的复发或进展。在停药后，肾癌的复发是可能的，因此患者需要密切关注身体的变化，如体重的增加、疼痛、乏力等，并及时就医。如果复查发现肿瘤再次增长或扩散，医生可能会建议重新开始使用阿昔替尼或其他治疗方式。
总的来说，阿昔替尼是一种有效的肾癌治疗药物，但并不能完全治愈该疾病。大多数患者需要长期或终身使用阿昔替尼来控制肿瘤的生长。停药需要患者的肿瘤得到有效控制，并且需要经过医生的评估和决策。无论停药与否，患者都需要定期复查，以便及时发现肿瘤的复发或进展。如果复发或进展，可能需要重新开始使用阿昔替尼或其他治疗方式。
