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布加替尼作用机制

发布时间:2023-09-12 14:08:23 阅读:115 来源:问药网
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布加替尼

布加替尼 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:新型双重抑制剂,治疗非小细胞肺癌临床缓解提高 用法用量:用法用量  对头7天90mg口服每天1次,如耐受,增加至180mg口服每天1次。  可以有或无食物服用。
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  布加替尼的作用机制主要是通过与ALK蛋白结合,抑制其活性。ALK蛋白是一种受体酪氨酸激酶,它的正常功能是调控细胞生长和分化过程。但当ALK基因发生突变或融合时,会产生具有激酶活性的异常ALK蛋白,进而导致细胞不受控制地增殖和转移,形成肿瘤。
  布加替尼通过与异常ALK蛋白结合,并阻断其激酶活性,从而抑制了细胞内多个信号传导通路。这些信号传导通路包括RAS-MAPK、PI3K-AKT和JAK-STAT等关键途径,它们在细胞增殖和生存中发挥重要的作用。布加替尼的抑制作用能够干扰这些通路的正常功能,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。
布加替尼  与其他ALK抑制剂相比,布加替尼有着更高的选择性和更强的抗肿瘤活性。它能够有效地诱导肿瘤细胞的凋亡,并且能够通过靶向抑制多种ALK变异株,包括EGFR抗药突变、F1174L和L1196M等。
  此外,布加替尼还具有穿透血脑屏障的能力。这对于治疗脑转移的肺癌患者来说是非常重要的,因为脑转移常导致治疗的困难和预后不良。布加替尼通过其独特的分子结构和药代动力学特性,能够较好地进入脑组织,从而发挥抗肿瘤作用。
  布加替尼的用法为口服,具有优秀的生物利用度和吸收性。它在治疗非小细胞肺癌的临床试验中显示出良好的疗效和耐受性。对于那些无法耐受其他ALK抑制剂或出现抗药性的患者,布加替尼是一种很好的选择。
  总之,布加替尼是一种新型的靶向治疗药物,通过抑制ALK蛋白的激酶活性,干扰多个信号传导通路,从而抑制肺癌细胞的增殖和生存。它具有出色的选择性、抗肿瘤活性和脑屏障穿透能力,对于治疗ALK变异的非小细胞肺癌具有重要的临床意义。同时,布加替尼也为那些无法耐受其他药物或出现抗药性的患者提供了新的治疗选择。