威罗非尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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维罗非尼属于BRAF抑制剂类药物,通过抑制细胞信号通路中的BRAF蛋白激酶活性来发挥药理作用。BRAF V600突变导致BRAF蛋白激酶活性异常激增,进而促进细胞生长和分裂,形成黑色素瘤。维罗非尼通过抑制BRAF激酶活性,阻断了这一信号通路,从而抑制了黑色素瘤细胞的增殖和生长。
维罗非尼的药理作用有以下几个方面:
1. 抑制黑色素瘤细胞增殖:
维罗非尼能够与BRAF蛋白激酶特异性结合,抑制其激酶活性。这阻断了细胞信号传导通路,抑制了黑色素瘤细胞的增殖和生长。研究证明,维罗非尼可以有效地抑制黑色素瘤细胞的分裂和扩增。
2. 诱导黑色素瘤细胞凋亡:维罗非尼还可以诱导黑色素瘤细胞的凋亡。凋亡是一种细胞程序性死亡,在细胞内部引发一系列的分子反应,导致细胞的自我消亡。通过引发黑色素瘤细胞的凋亡,维罗非尼可以加速肿瘤的缩小和抑制。
3. 抑制肿瘤血管生成:
维罗非尼还具有抑制肿瘤血管生成的作用。肿瘤生长依赖于新生血管的供应,维罗非尼能够通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)信号通路,降低肿瘤血管生成,从而减少肿瘤的血液供应,限制肿瘤生长和扩散。
总的来说,维罗非尼通过抑制BRAF蛋白激酶活性,抑制黑色素瘤细胞的增殖和生长,并诱导细胞凋亡。此外,它还能抑制肿瘤血管生成,限制肿瘤的血液供应。维罗非尼的药理作用使得其成为治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的重要药物。
然而需要注意的是,维罗非尼也存在一定的副作用。常见的副作用包括皮肤干燥、皮疹、恶心、呕吐等。此外,一些患者可能出现较为严重的副作用,如心血管系统的问题、光线敏感性等。因此,在使用维罗非尼治疗时,需要严密监测患者的身体状况,并对副作用做出及时的处理。
综上所述,维罗非尼作为一种BRAF抑制剂,通过抑制BRAF蛋白激酶活性,能够抑制黑色素瘤细胞的增殖和生长,并诱导细胞凋亡。它还具有抑制肿瘤血管生成的作用。然而,在使用维罗非尼治疗时,我们也需要注意其副作用,并进行及时的监测和处理。维罗非尼的出现,为BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的治疗提供了新的希望。