芬戈莫德
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:治疗复发型多发性硬化,年复发率降低
用法用量:用法用量 口服。 成人和10岁及以上且体重超过40kg的儿童患者:推荐剂量为每日一次,口服0.5mg。
查看详情
芬戈莫德是一种用于治疗多发性硬化症(MS)的口服药物,也被称为吉兰达(Gilenya)。2010年,该药物获得FDA的批准上市,成为首个口服MS治疗药物。芬戈莫德的成功是MS治疗领域的一大里程碑,同时也开辟了治疗自身免疫性疾病的崭新领域。以下是关于芬戈莫德合成的介绍。
芬戈莫德的合成方法可分为两大类,即化学合成法和微生物发酵法。
化学合成法是将多个不同化学品合成成
芬戈莫德分子的方法。其中最关键的步骤是先合成2-amino-2-(4-chlorophenyl) ethan-1-ol 和 (R)-(+)- or (S)-(−)-2-(methylthio)propanoic acid 两个单体,然后通过酯化反应,把它们合成一个芬戈莫德分子。虽然化学合成法可以大规模生产芬戈莫德,但其制备过程需要有机合成化学的专业知识支持,而且合成方法过多,需要大量时间和耗材。
微生物发酵法则是利用草酸杆菌的生物转化过程生产
芬戈莫德。草酸杆菌是一种产生无色素的杆状菌,它具有在低pH、低温和高盐度环境下都能生存的特殊能力。芬戈莫德是一种存在对映异构体的药物,所以微生物发酵法可以实现对R-芬戈莫德的选择性制备。虽然该方法的生产效率比化学合成法稍低,但其操作简单,适用于中小规模生产。
值得提醒的是,
芬戈莫德的口服给药与其他药物不同,它的生理效应机制是通过与人体内的鞘磷脂(sphingolipids)相互作用来发挥作用。芬戈莫德在体内可以选择性地结合到表面拥有S1P1受体的调节性T细胞上,防止这些细胞进入血液循环并进入中枢神经系统引发免疫反应。由此可见,芬戈莫德的合理使用可以抑制自身免疫反应,缓解免疫性疾病的症状。
总之,芬戈莫德合成的研究为治疗自身免疫性疾病开创了新局面。虽然这种药物能够缓解MS的症状,但在应用中仍然有许多需要明确的安全问题。未来,科研人员将持续推进芬戈莫德及其同类药物的研发,开拓自身免疫性疾病治疗的新途径,服务于人类健康事业。