阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼的周期化治疗是根据患者的治疗反应和不良反应来进行的。一般情况下,患者在开始治疗时,每日口服一定剂量的阿昔替尼。随着治疗的进行,医生会定期检查患者的肿瘤指标和身体状况,以评估治疗的效果。如果患者的肿瘤指标出现明显下降,患者身体状况稳定,并且不出现严重的不良反应,那么医生可能会建议患者继续进行阿昔替尼的治疗,直至疾病进展或出现不可忍受的不良反应。
然而,长期使用阿昔替尼可能会导致耐药性的产生,这是因为肿瘤细胞会逐渐适应阿昔替尼的抑制作用,从而使药物的疗效减弱。此外,阿昔替尼可能会导致一些不良反应,例如高血压、口腔溃疡、手足综合征等。为了降低耐药性和不良反应的风险,一种常见的做法是在连续使用阿昔替尼一段时间后,进行停药周期,即几周停几周。
具体来说,根据患者的具体情况和医生的建议,患者可以在使用
阿昔替尼连续几周后停药一段时间,一般为1-2周。这个停药期间,患者的肿瘤指标会被监测以评估病情的变化。如果在停药期间,肿瘤指标继续下降或保持稳定,并且患者身体状况良好,那么可能会再次开始阿昔替尼的治疗。这样的周期性治疗可以有效减少肿瘤细胞对阿昔替尼的耐药性,从而更好地控制肾癌的发展。
需要强调的是,阿昔替尼的周期化治疗方案是根据个体患者的具体情况来制定的,因此患者在使用之前应咨询专业医生的建议,以确保使用合适的剂量和治疗方案。此外,在治疗过程中,患者应严格遵循医生的指导,定期进行随访和检查,及时报告不良反应或身体状况的变化。
总而言之,
阿昔替尼的周期化治疗是一种常见的用药方式,可以降低耐药性和不良反应的风险,提高肾癌患者的治疗效果。然而,具体的治疗方案需根据患者的具体情况和医生的判断来制定,患者应密切配合医生的指导进行治疗,以获得最佳的疗效和生活质量。