阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
查看详情
肾癌是一种常见的恶性肿瘤,发病率逐年上升。近年来,随着医学的不断进步,对肾癌的治疗也取得了显著的进展。目前,多种靶向治疗药物作为肾癌的一线治疗药物被广泛应用。
阿昔替尼(Axitinib)和卡博替尼(Cabozantinib)是两种常见的靶向治疗药物。它们在临床应用中都被广泛用于肾癌的治疗,但它们是否完全一样呢?
首先,阿昔替尼和卡博替尼属于不同的药物类别。阿昔替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR),从而阻断肿瘤血供,抑制肿瘤生长。而卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,除了阻断VEGFR,还可以靶向其他多种受体如c-Met、AXL等,起到更广泛的抑制肿瘤生长的作用。
其次,
阿昔替尼和卡博替尼的药代动力学和药理学也存在一些差异。阿昔替尼的半衰期为2.5-6.1小时,单剂量给药后药物达到峰值浓度的时间为2-4小时。而卡博替尼的半衰期为55-110小时,单剂量给药后药物达到峰值浓度的时间为1-7小时。由于两者药代动力学的差异,对于服药时机的选择和用药频率也有所不同。
再次,两种药物在临床试验中的有效性和安全性也有一定的差异。
阿昔替尼的临床试验表明,与安慰剂相比,阿昔替尼明显延长了进展生存期和总生存期。而卡博替尼的临床试验结果也显示出与安慰剂相比,卡博替尼可以显著降低进展风险,并延长中位无进展生存期和总生存期。在安全性方面,两种药物的不良反应各有所不同,常见的不良反应包括高血压、手足综合征、蛋白尿等。
总体来说,
阿昔替尼和卡博替尼在治疗肾癌的机制、药代动力学和药理学特点上存在差异。虽然它们都是靶向治疗药物,但不同的特点决定了它们在临床应用中的一些差异。因此,在具体的临床治疗中,医生需要根据患者的具体情况,综合考虑药物的特点和患者的需求,选择合适的药物方案。
需要强调的是,本文仅介绍了阿昔替尼和卡博替尼的一些差异,具体的治疗方案需要由医生根据患者的情况进行综合考虑和决定。如果您需要了解更多关于肾癌的治疗,请及时咨询专业的医生。