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阿昔替尼的适应症

发布时间:2023-10-01 11:05:49 阅读:1285 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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  阿昔替尼的主要适应症是肾细胞癌(RCC)。RCC是起源于肾脏内部某些特定细胞的肿瘤,占到肾脏原发性肿瘤的85%以上,是肾脏最常见的恶性肿瘤。传统治疗方法如手术切除、放疗和化疗对RCC的治疗效果有一定限制。而阿昔替尼则是一种靶向治疗药物,可以抑制肿瘤形成和发展的关键信号通路,从而有效治疗肾癌。
  阿昔替尼的主要机制是通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来抑制肾癌的生长与扩散。肿瘤需要血管为其提供充足的营养和氧气,而VEGFR是血管生成的关键调节蛋白。阿昔替尼能选择性地结合VEGFR,阻断肿瘤发展所必需的血液供应,从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散,预示着减少肿瘤的体积和通过血液循环到达各个器官的危险。
阿昔替尼  阿昔替尼作为一种靶向药物,具有许多优点。首先,它可使肿瘤血管减少供应,降低肿瘤的营养,从而抑制肿瘤生长。其次,它能够减少肿瘤扩散到其他部位的风险,从而维持患者的生活质量。此外,阿昔替尼可以通过靶向作用来控制肿瘤的生长,有效地抑制瘤细胞增殖,降低肿瘤的体积。
  尽管阿昔替尼在RCC治疗中取得了积极的效果,但也存在一些潜在的副作用和注意事项。有报道表明,阿昔替尼可能会导致高血压、口腔溃疡、皮肤炎症等不良反应。因此,在使用阿昔替尼的过程中,患者需密切监测血压变化,并及时就医处理其他可能的副作用。
  此外,由于该药物的特殊机制,可能存在与其他药物的相互作用。患者在接受阿昔替尼治疗期间,需告知医生相关用药情况,以免发生药物相互作用影响疗效。
  总结来说,阿昔替尼是一种有效的靶向药物,广泛应用于肾癌的治疗。通过选择性抑制肿瘤细胞的生长和扩散,这种药物对肾癌患者具有重要的临床意义。然而,患者在使用药物的同时也需关注可能的副作用和相互作用,并与医生保持密切沟通和监测,以确保药物的安全有效使用。