安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦是一种选择性的内皮素受体拮抗剂,作用于肺动脉内皮素受体,通过阻断内皮素引起的肺动脉壁紧张和血管收缩作用,从而达到降低肺动脉压力和改善症状的效果。
安立生坦片的特点在于其选择性作用。与其他内皮素受体拮抗剂相比,安立生坦对内皮素A受体的拮抗作用更强,而对内皮素B受体的拮抗作用较弱。这使得安立生坦在治疗肺动脉高压时能够降低肺动脉压力的同时,保持其他内皮素所带来的良好效果,如改善肺血管内皮细胞功能、减少肺动脉平滑肌细胞增生等。
临床试验证实,
安立生坦片对肺动脉高压患者的治疗效果显著。一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验显示,使用安立生坦片的患者与安慰剂组相比,在6分钟步行距离、肺血管阻力、运动能力和生活质量等方面的改善都达到了显著差异。此外,其他临床试验还证实了安立生坦片对于患者长期生存率的提高和降低住院率的效果。
然而,安立生坦片并非没有副作用。常见的副作用包括水肿、头痛、鼻塞、恶心、乏力等。因此,在使用安立生坦片时,医生需要根据患者的具体情况进行个体化治疗,避免不必要的副作用和并发症。
总的来说,豪森普诺安
安立生坦片的问世给肺动脉高压患者带来了福音。作为一种选择性内皮素受体拮抗剂,它在降低肺动脉压力、减轻症状、改善生活质量方面发挥着重要作用。然而,患者在使用过程中应遵循医生的指导,注意副作用和治疗效果的监测,并随时与医生沟通。未来,我们期望在安立生坦的研究和应用中取得更多的进展,为肺动脉高压患者提供更好的治疗选择。