波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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印度
波生坦(Bosentan)是肺动脉高压(PAH)治疗领域里的新药,它已被广泛用于治疗肺动脉高压和混合性结缔组织病(Scleroderma)相关的肺动脉高压。波生坦采用双重抑制剂的方法降低PAH风险,同时对PAH引起的肺小动脉炎症和纤维化也会产生良好的效果。
波生坦对肺动脉高压的治疗背景
肺动脉高压是一个罕见而致命的疾病,它导致了肺动脉血压的急剧上升。虽然常见于重度慢性阻塞性肺疾病患者、肺部纤维化和肺栓塞患者,但它也可以在没有明显症状的情况下出现。研究表明,PAH可引起心功能不全、肺动脉血栓栓塞和猝死等不良后果,严重影响患者的生活质量。
波生坦对肺动脉高压的作用
波生坦是一种双重抑制剂。它通过阻断内皮素受体(ETR)和PGI2受体(IP)的作用来有效地降低PAH罹患率。在PAH患者中,ETR游离生成率和IP水平都会较高。由于它们对血管收缩和纤维化的负面作用,所以阻断ETR和IP可能会降低PAH发生的风险。
双重抑制剂对于患有PAH的患者特别重要,因为PAH患者往往同时存在ETR和IP过度活跃的情况。通过减少这些负面效应,
波生坦可以提供更好的治疗效果。
波生坦用于Scleroderma相关的肺动脉高压
Scleroderma是一种罕见的结缔组织病。 Scleroderma患者往往会罹患PAH。这种病情对生活质量的影响非常大,而如果不及时治疗还会导致患者的生命危险。在这种情况下,波生坦是一个有效的治疗选择。
波生坦不仅可以降低PAH罹患率,同时还可减轻Scleroderma患者肺小动脉的炎症和纤维化,从而减少PAH的风险。波生坦能够通过其双重抑制剂的机制,对Scleroderma和PAH患者产生更好的疗效。
结论
总的来说,印度波生坦是一种极有效的治疗药物,特别是对于肺动脉高压和Scleroderma相关的PAH患者来说。通过双重抑制剂的机制,它有效地减轻了PAH所带来的症状和风险,并且能够降低PAH的发生率。如果您或家人正患有PAH或Scleroderma,请在医生推荐下使用波生坦的治疗方案。