利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片(Riociguat)是一种针对肺动脉高压的药物,它与安立生坦(Tadalafil)联合使用,可以有效改善患者的病情。
肺动脉高压是一种罕见但严重的心肺疾病,以肺动脉压力升高为主要特征。常见于肺部疾病、风湿性疾病、先天畸形和高原病等。患者常表现为呼吸困难、胸闷、乏力等症状,严重者可导致心脏负荷加重,甚至导致心力衰竭。
利奥西呱片是一种刺激可溶性鸟苷酸酶(sGC)的药物。sGC是一种重要的酶,通过诱导血管松弛,减少肺血管的收缩,降低肺动脉压力,改善血氧供应的不足。与传统的扩血管药物相比,利奥西呱片有着更为独特的作用机制和更为持久的效果。
然而,单独使用利奥西呱片在某些患者中可能效果不理想。此时,与安立生坦的联合应用成为一个理想的选择。安立生坦是一种磷酸酶-5抑制剂,通过抑制磷酸酶-5的活性,可以增加一氧化氮的生物利用度,进而放松肺动脉平滑肌,降低肺动脉压力。
利奥西呱片和安立生坦的联合应用可以产生协同效应,显著改善肺动脉高压患者的症状和生活质量。研究显示,与单独应用利奥西呱片相比,联合应用利奥西呱片和安立生坦可以降低肺血管阻力、改善运动耐量和减轻呼吸困难等症状。
此外,联合应用利奥西呱片和安立生坦的安全性也得到了证实。临床试验显示,联合应用药物的不良事件发生率与单独应用药物相比没有明显增加。常见的不良反应有头痛、鼻塞、面部潮红等,但一般都是轻度和可逆的。
总的来说,
利奥西呱片和安立生坦的联合应用为肺动脉高压患者提供了一种更有效的治疗选择。这一联合疗法不仅可以显著改善患者的症状和生活质量,同时也保证了治疗的安全性和耐受性。然而,对于每个患者来说,特定的病情和药物适应症应该由专业医生来评估和指导。因此,在选择和使用此类药物时,患者需遵医嘱,并及时向医生汇报和咨询。