利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片通过刺激可溶性鸟苷酸环化酶（sGC），增加细胞内鸟苷酸环化酶的活性，从而促进局部的一氧化氮（NO）释放。一氧化氮是一种重要的信号分子，可以放松和扩张血管。利奥西呱片的作用机制类似于一氧化氮的作用，可以通过增加血管内一氧化氮的水平来减轻血管痉挛和血栓，进而改善肺动脉高压的症状。
研究表明，利奥西呱片在治疗肺动脉高压方面具有良好的疗效。一项名为PATENT-1的临床试验发现，与安慰剂相比，利奥西呱片可以显著增加6分钟步行距离，改善患者的运动耐量。此外，利奥西呱片治疗组的患者还表现出降低肺动脉压力和改善症状的好处。在随后的试验中，利奥西呱片还显示出延缓疾病进展的效果。这些研究结果证实了利奥西呱片作为一种治疗肺动脉高压的有效药物。除了对改善患者的症状和运动耐力有显著的益处之外，利奥西呱片还具有其他的优点。一方面，利奥西呱片可以口服给药，使用方便，患者可以在家中随时服用。另一方面，利奥西呱片治疗方案相对简单，不需要复杂的调整和监测，即使在日常生活中，也可以方便地使用。这为患者提供了更大的便利性。
然而，利奥西呱片也有一些不良反应需要关注。常见的不良反应包括头痛、胃肠道不适、低血压等。在使用利奥西呱片期间，患者需要密切关注自己的症状和体征，并定期复诊以确保药物的疗效和安全性。
总的来说，利奥西呱片是一种有效且相对安全的治疗肺动脉高压的药物。它通过刺激一氧化氮释放，改善血管扩张和减轻血管痉挛，从而改善患者的症状和运动耐力。虽然利奥西呱片可能引起一些不良反应，但其治疗效果和相对简单的使用方式使其成为一种可行的治疗选择。然而，在使用利奥西呱片之前，患者应该咨询医生，明确自己的适应症和禁忌症，以确保药物的安全性和效果。
