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利奥西呱(Riociguat)多久耐药

发布时间:2025-02-09 15:45:05 阅读:1042 来源:问药网
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利奥西呱片

利奥西呱片 生产厂家:德国拜耳(Bayer) 功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善 用法用量:用法用量  仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。  剂量  剂量滴定  推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。  片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。  如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。  如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。  如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。  在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。  维持剂量  应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。  最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。  如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。  如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。  如果无法耐受,可随时考虑减量。  食物  通常可随餐或空腹服用片剂。  因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。  特殊人群  在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。  儿童人群  尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。  临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。  在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  老年人群  老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。  肝功能损害  因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。  本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。  肾功能损害  重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。  因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。  吸烟者  与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。  由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。  吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  停止吸烟的患者可能需要减量。  给药方法  口服。  粉碎片剂  对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)多久耐药,利奥西呱(Riociguat)的耐药机制包括:1.sGC受体数量或功能变化导致药物有效性降低;2.信号传导途径适应或抵抗药物作用;3.药物代谢变化导致浓度降低或药效减弱。4.疾病本身进展超出药物治疗范围。

利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物,它通过刺激可溶性鸟苷酸酰化酶来扩张血管,从而改善心脏的负担并提高患者的生活质量。随着长期使用,耐药性的问题逐渐引起了研究者和临床医生的关注。本文将深入探讨利奥西呱的耐药性,相关机制以及如何管理这一问题。

1. 利奥西呱的作用机制

利奥西呱主要通过增加血管内可溶性鸟苷酸(sGC)的浓度,从而引发平滑肌的放松与扩张。这种机制使其成为肺动脉高压患者的重要治疗选择。患者在使用利奥西呱初期,通常会体验到明显的症状改善和运动能力提升。随着时间的推移,部分患者可能会出现药物效果减弱的情况。

2. 耐药性的发生

耐药性通常是由于身体对药物的适应性变化所导致。当患者长期使用利奥西呱时,体内可能会发生生理或生化的调整,使得药物的效果降低。具体机制包括药物代谢酶的诱导、靶细胞信号通路的变化等。此外,病情本身的进展也可能导致患者对药物的反应减弱。

3. 耐药性的影响因素

多种因素可能影响利奥西呱的耐药性,包括患者的基线病情、伴随疾病、药物相互作用等。例如,慢性肾脏病或肝脏功能不全患者可能对利奥西呱的代谢产生显著影响,进而影响其疗效。因此,在制定治疗方案时,医生需仔细评估患者的具体情况,以合理调整用药策略。

4. 管理耐药性的方法

针对利奥西呱耐药性的问题,医务人员可以采取多种管理措施。首先,定期评估患者的病情,监测心肺功能,可以及时发现耐药性信号。其次,可以考虑调整药物剂量,或与其他治疗方案联合使用,以增强疗效。此外,生活方式的改变,例如增加锻炼和改善饮食,也有助于提升患者的整体健康水平,从而改善对药物的反应。

利奥西呱在肺动脉高压治疗中的效果显著,但耐药性问题不容忽视。有效管理耐药性问题不仅需要对药物机制的深入理解,还需要结合患者的个体情况,制定合理的治疗方案。通过科学的管理措施,可以帮助患者更好地应对肺动脉高压,提高生活质量。