利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
查看详情
肺动脉高压是一种罕见的疾病，它会导致肺动脉压力过高，严重影响了患者心脏的正常工作和血液循环。这种病症会导致呼吸困难、疲劳、胸痛等症状，严重情况下还可能出现心力衰竭。利奥西呱片的出现为患有肺动脉高压的患者带来了希望。
利奥西呱片的作用靶点是可溶性鸟-鸟环鸟酸环化酶(sGC)，它在PAH的发病机制中起到了重要的作用。sGC是一种关键的酶，它会通过催化反应将鸟-鸟环鸟酸转换为环磷鸟尿苷酸(cGMP)，进而促进血管的舒张。然而，在肺动脉高压的情况下，sGC的活性会受到抑制，导致血管收缩和肺动脉压力升高。利奥西呱片通过直接作用于sGC，增加其敏感性，从而增加sGC对鸟-鸟环鸟酸的转化速率。这样一来，利奥西呱片可以增加血管舒张剂cGMP的产生量，同时还可以抑制cGMP的降解。由此可见，利奥西呱片通过增加cGMP水平，促使肺动脉血管舒张，在一定程度上减轻了PAH患者的症状。
此外，利奥西呱片还可以通过抑制内皮素，进一步增强血管扩张的效果。内皮素是一种强烈的血管收缩剂，它会使血管收缩和肺动脉压力升高。利奥西呱片能够抑制内皮素的合成和释放，从而减少其对血管的收缩作用。这个作用机制使得利奥西呱片在治疗PAH的过程中非常有效。
临床研究表明，利奥西呱片在改善PAH患者的生活质量和延缓疾病进展方面取得了显著的效果。利奥西呱片不仅可以显著降低肺动脉压力，还可以增加运动耐力、改善呼吸困难症状，使患者能够进行更好的日常活动。
总而言之，利奥西呱片通过作用于特定的靶点，如sGC和内皮素，展现出了显著的疗效。它促进了血管的舒张，降低了肺动脉压力，改善了肺动脉高压患者的症状，并且提高了他们的生活质量。利奥西呱片的研究为肺动脉高压的治疗提供了新的思路和方法，为患者带来了新的希望。
