利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片属于一类名为可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂的药物，它通过激活sGC酶，增加血管平滑肌内环鸟苷酸（cGMP）的合成。cGMP是一种重要的信号分子，可通过放松血管平滑肌，扩张血管，降低肺动脉压力和改善心脏功能。
一个疗程的利奥西呱片治疗通常持续12周。在治疗开始时，患者需要根据医生的指导，逐渐增加剂量，以减少副作用的发生。一般情况下，开始剂量为每天一次0.5毫克，一周后增加至1.0毫克，然后每两周增加0.5毫克，直至达到最大剂量2.5毫克。整个疗程期间，患者需要进行定期的检查和评估，以监测疗效和副作用。利奥西呱片的疗效通常需要一段时间才能显现出来，因此患者需要坚持按时服药，并且不要因为没有立即感觉到改善而放弃治疗。一些研究发现，利奥西呱片可以显著改善患者的运动耐力和生活质量，同时减少肺动脉内皮功能不良和系统性血管阻力。
然而，利奥西呱片治疗也存在一些潜在的副作用。最常见的副作用包括头痛、头晕、恶心和低血压。这些副作用在治疗初期出现的可能性较大，但随着剂量的逐渐增加，患者的体验往往会改善。此外，利奥西呱片治疗期间需要密切监测血压和相关生化指标，以便及时调整剂量或中止治疗。
总体而言，利奥西呱片是一种有效的治疗肺动脉高压的药物。然而，作为一种新药，它仍然存在很多需要进一步研究的问题。未来的研究方向包括疗效和副作用的长期观察、不同患者群体的疗效和安全性研究以及该药物与其他肺动脉高压治疗方法的结合应用等。
在使用利奥西呱片治疗肺动脉高压时，患者需要始终保持与医生的密切合作和沟通。及时报告治疗期间的任何不适和副作用，以便医生及时调整治疗方案。此外，患者还应遵守医生的建议，保持良好的生活方式，包括戒烟、限制盐摄入、适度运动和避免剧烈运动。
在利奥西呱片的治疗下，患者有可能恢复正常的活动水平并延长生命。在治疗期间，患者需要保持乐观的心态，相信自己能够战胜病魔，积极配合医生的治疗，共同迎接健康的未来。
