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维莫非尼耐药性表现

发布时间:2023-10-20 13:00:09 阅读:1515 来源:问药网
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威罗非尼

威罗非尼 生产厂家:瑞士罗氏制药公司 功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤 用法用量:用法用量  患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。  维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。  标准剂量  维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。  首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。  每次服药均可随餐或空腹服用。  用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。  不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。  治疗持续时间  建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  漏服  如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给  药方案。  不应同时服用两剂药物。  呕吐  如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。  剂量调整  对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。  对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。  不建议采用低于480mg每日两次的剂量。  特殊人群剂量说明  老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。  儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。  肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。  肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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  维莫非尼(vemurafenib)是一种靶向治疗药物,用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。它通过抑制BRAF蛋白激酶的活性,阻断细胞增殖信号途径,从而抑制黑色素瘤的生长和扩散。然而,随着使用时间的延长,患者出现了维莫非尼耐药性问题。
  维莫非尼耐药性是指在治疗过程中,患者的黑色素瘤对维莫非尼药物的反应性降低或消失,导致药物失去疗效。维莫非尼耐药性的发展可能是由于黑色素瘤发生了多种细胞信号转导通路的变化,使得药物无法有效地靶向BRAF突变。
维莫非尼  维莫非尼耐药性的表现主要包括以下几个方面:
  1. 细胞信号转导通路的变异:在治疗过程中,黑色素瘤往往会发生多个细胞信号转导通路的变化,包括RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/mTOR等。这些通路的改变可能使黑色素瘤细胞逃避维莫非尼的作用,从而导致耐药性的发展。
  2. 基因突变:维莫非尼耐药性还与一些基因突变有关。除了BRAF V600突变外,其他基因如NRAS、NF1等的突变也可能对维莫非尼的疗效产生影响。这些突变可能与维莫非尼抑制黑色素瘤扩散的机制不同,导致药物失去作用。
  3. 免疫逃逸:维莫非尼治疗可能会抑制肿瘤细胞的免疫应答,使得黑色素瘤细胞逃避免疫系统的攻击。这种免疫逃逸现象可能导致耐药性的发展。
  针对维莫非尼耐药性的出现,科研人员和医生们正在积极寻找解决方案。目前已经有一些策略可以用于克服维莫非尼耐药性,包括以下几个方面:
  1. 联合治疗:通过联合应用维莫非尼和其他药物,可以增强黑色素瘤对药物的敏感性。例如,联合使用MEK抑制剂可以逆转维莫非尼耐药性,提高疗效。
  2. 新药研发:科学家正在研发一些新的药物来治疗维莫非尼耐药的黑色素瘤。这些药物包括BRAF和MEK抑制剂的新一代抑制剂,以及其他靶向治疗和免疫治疗药物。
  3. 治疗策略优化:针对黑色素瘤的个体差异,可以结合病人的基因组学和分子特征,制定个体化的治疗方案。这样可以最大限度地提高维莫非尼的疗效,减少耐药性的发生。
  维莫非尼作为治疗黑色素瘤的重要药物,尽管存在耐药性问题,但它仍然具有重要的临床意义。科学家们正在不断寻求应对耐药性的方法,并且随着科技的进步,相信将来能够找到更有效的治疗方案,帮助更多的黑色素瘤患者。