恩诺单抗
生产厂家：日本安斯泰来
功能主治：尿路上皮癌和膀胱癌，中位生存可达12.88个月
用法用量：用法用量 仅用于静脉输液。 不要静脉推注或推注PADCEV。 不得与其他药品混合或作为输液服用。 PADCEV的推荐剂量为1.25 mg/kg(最大剂量为125 mg)，在28天周期的第1天、第8天和第15天静脉输注30分钟，直至疾病进展或不可接受的毒性。 避免用于中度或重度肝损伤患者。 推荐剂量减少计划 开始剂量：1.25 mg/kg至125 mg 第一次剂量减少：1.0 mg/kg至100 mg 第二次剂量减少：0.75 mg/kg至75 mg 第三次剂量减少：0.5 mg/kg至50 mg PADCEV是一种危险药物。 遵循适用的特殊处理和处置程序。 给药前，用注射用无菌水(SWFI)重新配制PADCEV小瓶。 随后在含有5%葡萄糖注射液、USP、0.9%氯化钠注射液或乳酸林格注射液的静脉输液袋中稀释重构溶液。 需要使用适当的无菌技术来重构和制备给药溶液。 根据患者体重计算推荐剂量，以确定所需小瓶的数量和强度(20 mg或30 mg)。 按如下方式重新组合每个小瓶，如果可能，将SWFI流沿小瓶壁引导，而不是直接引导到冻干粉末上： a.20 mg小瓶：添加2.3 mL SWFI，得到10 mg/mL PADCEV。 b.30 mg小瓶：添加3.3 mL SWFI，得到10 mg/mL PADCEV。 缓慢旋转每个小瓶，直到内容物完全溶解。 让重新配制的小瓶静置至少1分钟，直到气泡消失。 不要摇晃瓶子。 不要直接暴露在阳光下。 在给药前，只要溶液和容器允许，应目视检查肠胃外药物产品的颗粒物质和变色情况。 复原溶液应清澈至微乳白色，无色至浅黄色，无可见颗粒。 丢弃任何有可见颗粒或变色的小瓶。 根据计算的剂量，应立即将小瓶中的复原溶液添加到输液袋中。 本产品不含防腐剂。 如果不立即使用，可将再造瓶在2°C至8°C(36°F至46°F)的冷藏条件下储存24小时。 不要结冰。 超过建议储存时间后，将未使用的小瓶与再造溶液一起丢弃。 从小瓶中取出计算剂量的复原溶液，并转移到输液袋中。 用5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或乳酸林格注射液稀释PADCEV。 输液袋尺寸应允许足够的稀释液达到0.3 mg/mL至4 mg/mL PADCEV的最终浓度。 轻轻倒置混合稀释溶液。 不要摇晃袋子。 不要直接暴露在阳光下。 使用前，目视检查输液袋是否有任何颗粒物质或变色。 复原溶液应清澈至微乳白色，无色至浅黄色，无可见颗粒。 如果观察到颗粒物质或变色，请勿使用输液袋。 丢弃单剂量小瓶中剩余的任何未使用部分。 立即通过静脉注射管线在30分钟内给药。 如果不立即给药，准备好的输液袋在2°C至8°C(36°F至46°F)温度下的储存时间不应超过8小时。 不要结冰。 不要静脉推注或推注PADCEV。 不得将PADCEV与其他药物混合或作为输液服用。
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恩诺单抗是一种与尿路上皮癌细胞表面沉积物A( Nectin-4)相结合的人工抗体。细胞表面沉积物A只有在某些类型的癌症细胞表面高表达，在正常组织中并未表达，使得恩诺单抗与肿瘤细胞发生高亲和性，可识别并摧毁癌细胞。吸附在恩诺单抗上的放射性同位素(即抗体荷载的放射性物质)可通过放射性消融，完全摧毁癌细胞，从而实现肿瘤治疗。
基于该抗体和药物的新型技术，美国食品药品监督管理局(FDA)通过了用于治疗未失效的、局部晚期或转移性化疗难治性或化疗耐药性UTC患者的恩诺单抗。近期FDA也批准了首个通过抗体依赖的细胞毒性(ADC)技术生产的恩诺单抗。在一项以恩诺单抗治疗转移性尿路上皮癌患者的1期开放性、多中心、单臂、单剂量研究中，其中包含125名患者，研究结果呈现了近46.4%的患者出现了反应，包括11.2%的完全反应与35.2%的部分反应。平均无进展生存期(PFS)与中位无进展生存期(mPFS)分别为5.8个月和8.2个月。
然而，雅培制药公司内部部门已完成了一项3期随机、双盲、安慰剂对照的恩诺单抗治疗一线尿路上皮癌的全球试验，该试验表明，相比安慰剂组，恩诺单抗治疗组乘客延至5.6个月的中位无进展生存期；此外，治疗组的总体生存率也更高，但目前数据尚未公布或出版。
此外，值得注意的是，由于恩诺单抗的毒副作用亦随之出现，如一项报道指出，共16.5%的患者有恶心、6.5%的患者由于尿路感染而被收治，且61%的患者的甲状腺能力水平下降。
总的来说，虽然恩诺单抗尚未被证实是一个完美的解决方案，但它绝对意味着着令人鼓舞的进展。随着多项研究不断加强和完善，相信它将带给越来越多的患者希望和疗效。
