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泽布替尼药物的解离度

发布时间:2023-10-31 17:02:10 阅读:1130 来源:问药网
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泽布替尼

泽布替尼 生产厂家:中国基石药业 功能主治:用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL) 用法用量:用法用量  本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。  应口服给药,每天的用药时间大致固定。  应用水送服整粒胶囊,可在饭前或饭后服用。  请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。  如果未在计划时间服用本品,患者应在当天尽快服用,并在第二天恢复正常用药计划。  请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。  推荐的泽布替尼每日口服总剂量为320mg。  给药方案为每次160mg(2 粒80mg胶囊),每日两次,直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。  与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整  与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时建议的剂量调整见表 1。  出现不良反应时的剂量调整  无症状的淋巴细胞增多不应视为不良反应,出现此事件的患者应继续服用本品。  特殊人群用药  肝功能损伤  轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。  重度肝损伤患者推荐剂量是每 次 80 mg(1 粒 80 mg 胶囊),口服,每日两次。  肾功能损伤  轻度至中度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。  重度肾功能损伤(肌酐清 除率 < 30 mL/min)或透析患者使用本品需监测相关不良反应。  老年用药  老年患者无需进行剂量调整。  儿童用药  本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
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  解离度是衡量药物在体内的离子化程度,通常以离子化率来表示。在药物治疗中,药物的解离度对其疗效、安全性和分布特性至关重要。对于泽布替尼这类药物,解离度的研究也显得尤为重要。
  泽布替尼药物的解离度可以影响它在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。药物在胃肠道中的解离度会直接影响它的吸收速度和程度。药物分子离子化程度越高,其水溶性也越高,从而更容易被胃肠道吸收。对于泽布替尼来说,它在胃肠道中的解离度相对较低,使得它在体内的吸收速度相对较慢,从而延长了其药物的半衰期。
  此外,药物的解离度还可以影响其在体内的分布特性。药物要通过血液进入到全身各个部位,解离度的不同会影响药物在血浆中的蛋白结合率和局部药物浓度。对于泽布替尼来说,它的解离度相对较低,有利于药物与蛋白结合,减少药物分布的范围,从而提高了其在目标组织中的药物浓度。
  另外,药物的解离度还可以影响药物的代谢和排泄过程。药物在体内经过肝脏的代谢作用和肾脏的排泄作用,解离度的不同会影响药物的代谢速率和排泄速率。对于泽布替尼来说,由于其解离度较低,药物分子更容易结合肝脏的代谢酶,从而延长药物的半衰期,减少药物的代谢速率。同时,药物的解离度也会影响药物的肾脏排泄速率,从而间接影响药物的排泄过程。
  总之,泽布替尼药物的解离度对其疗效、安全性和代谢过程起着重要的作用。药物的解离度可以影响其在体内的吸收、分布和排泄过程。对于泽布替尼这类药物,其解离度相对较低,有利于药物在体内的吸收、分布和代谢过程,从而提高药物的疗效和安全性。然而,需要进一步的研究来深入了解泽布替尼解离度与其疗效和代谢过程之间的关系,以提高其治疗成人慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤的疗效。