利奈唑胺
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：特定微生物敏感株引起的感染，可用于药物敏感性结核病
用法用量：用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病)：降阶梯疗法：利奈唑胺初始剂量为600mg/次，2次/天，4～6周后减量为600mg/次，1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天，甚至停用;口服或静脉滴注均可，同时服用维生素B6;总疗程为9～24个月。 中低剂量疗法：利奈唑胺剂量为600mg/天，如果出现严重不良反应时可减为300mg/天，甚至停用;口服或静脉滴注均可，同服维生素B6;总疗程为9～24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB：12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg，1次/8小时，不宜超过900mg/天;10～12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时，不宜超过600mg/天;总疗程为9～24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎)：利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为：成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注，或600mg，2次/天，口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时，静脉滴注或口服，不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程：连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg，静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程：连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染：成人：每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上)：每12小时口服600mg。 5-11岁儿童：每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童：每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程：连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿：大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低，且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg，每12小时给药，当临床效果不佳时，应考虑按剂量为10mg/kg，每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg，每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg，每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍。 这些药物包括：二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外，斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用斯沃静脉注射液前及使用后，须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有：5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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其次，利奈唑胺广泛分布于体内各个组织和液体中。通过组织液和细胞间隙，利奈唑胺能够迅速分布到人体的各个部位。由于其广泛的组织分布，利奈唑胺可以有效地达到感染的部位，并发挥治疗作用。
此外，利奈唑胺的代谢及排泄过程较为独特。大约70%的利奈唑胺在肝脏中通过代谢作用被不活性化，转化为代谢产物。这些代谢产物对人体无活性，通过肾脏进行排泄。约30%的利奈唑胺以原形式经尿液排出，这也是利奈唑胺的主要排泄途径。
至关重要的是，药物的剂量调整是利奈唑胺使用过程中的一个重要考虑因素。利奈唑胺具有浓度依赖性的杀菌特性，这意味着药物的疗效与其在体内的浓度密切相关。因此，合理的剂量调整可以确保利奈唑胺在体内的浓度达到疗效要求，从而提高治疗效果。
然而，利奈唑胺也存在一些需要注意的药代动力学问题。首先，利奈唑胺与一些其他药物存在相互作用。例如，与苯妥英钠和华法林等药物的联合使用可能会引起药物浓度的变化，增加不良反应的风险。因此，在使用利奈唑胺时，需要注意与其他药物的联合应用，避免不良相互作用的发生。
此外，利奈唑胺的使用还需要注意药物耐药性的问题。由于抗生素滥用和不合理应用，耐药菌株的产生成为当前严重的医疗问题。对于利奈唑胺而言，良好的治疗效果需要结合微生物敏感性测试结果，合理选择患者和菌株，以防止耐药菌株的扩散。
综上所述，利奈唑胺是一种广谱抗生素，用于治疗肺结核、肺炎和特定微生物敏感株引起的感染。其独特的药代动力学特性使其能够迅速吸收、广泛分布于体内各组织和液体，并通过代谢和排泄过程得到清除。然而，在使用利奈唑胺时需要注意药物的相互作用和耐药性问题。合理的剂量调整和与其他药物的合理联合使用可以提高药物的疗效，从而达到更好的治疗效果。
