阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,阿昔替尼会导致高血压。高血压是最常见的阿昔替尼副作用之一,影响了大约50%的使用者。这是由于阿昔替尼干扰了肾脏清除多巴胺和去甲肾上腺素的能力,从而导致血压升高。对于那些本来就有高血压的患者来说,这可能会更加严重。因此,在使用阿昔替尼期间,密切监测血压是非常重要的,并且必要时可能需要调整其他药物以控制血压。
其次,阿昔替尼可能导致蛋白尿。一项研究发现,大约3%的患者在接受阿昔替尼治疗时出现了蛋白尿。蛋白尿是指尿液中有异常增加的蛋白质含量,可能是肾脏功能受损的表现。因此,如果在使用阿昔替尼期间出现尿液异常,应及时告知医生并进行进一步的检查。
除此之外,阿昔替尼还可能导致手脚发绀。这是由于药物干扰了血液中红色血红蛋白和脱氧血红蛋白之间的平衡。这种副作用通常是暂时性的,当停止使用阿昔替尼后会逐渐消失。
此外,阿昔替尼还可能导致疲劳、口干和食欲不振等不适症状。这些副作用对一些患者来说可能会影响日常生活质量,但它们通常是可控的。如果这些症状严重影响患者的生活,可以与医生商讨是否需要减少剂量或尝试其他药物。
最后,
阿昔替尼还可能影响肝功能。在使用阿昔替尼期间,定期监测肝功能是非常重要的。如果发现肝功能异常,可能需要停药或减少剂量。
总而言之,
阿昔替尼是一种治疗肾癌的有效药物,但使用过程中可能出现一些副作用。尽管如此,大多数副作用都是可控的,并且医生会密切监测患者的病情和副作用。因此,与医生保持定期沟通,及时报告和处理任何不适症状是非常重要的。只有在医生的指导下正确使用药物,才能最大限度地减少副作用并获得最佳疗效。