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美替拉酮的药理作用机制

发布时间:2023-11-08 11:30:41 阅读:943 来源:问药网
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美替拉酮

美替拉酮 生产厂家:瑞士诺华制药 功能主治:检测下丘脑垂体肾上腺皮质功能,治疗肾上腺皮质肿瘤 用法用量:用法用量  口服,一次200mg,一日2次;  也可根据病情调整为一次1g,一日4次。  静脉注射,一次250~500mg,一日2~3次。
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  美替拉酮(Metopirone)是一种肾上腺皮质抑制剂,被广泛应用于治疗肾上腺皮质肿瘤和库欣综合征。它的药理作用机制主要是通过抑制肾上腺皮质激素的合成和释放来降低皮质醇水平。
  肾上腺皮质肿瘤和库欣综合征是由于肾上腺皮质过度分泌皮质醇所引起的。美替拉酮是一种抑制皮质醇合成的酮化酶(11β-羟化酶)抑制剂。在正常情况下,11β-羟化酶能够将皮质醇的前体皮质酮转化为皮质醇。而美替拉酮通过竞争性地结合于11β-羟化酶的活性位点,阻断了皮质酮的羟化反应,从而抑制了皮质醇的合成。
  此外,美替拉酮还可抑制肾上腺皮质素的释放。在正常情况下,垂体前叶通过分泌促肾上腺皮质激素释放激素(ACTH)来刺激肾上腺皮质合成和释放皮质醇。美替拉酮通过抑制垂体前叶的ACTH释放而降低了皮质醇的合成和释放。
  美替拉酮还可通过抑制肾上腺醛固酮受体的活性来减少醛固酮的生成。这对于一些库欣综合征患者来说尤为重要,因为库欣综合征常常伴随着醛固酮过多的表现。
  值得一提的是,尽管美替拉酮在治疗肾上腺皮质肿瘤和库欣综合征方面非常有效,但它也会导致副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹和乏力等。此外,由于美替拉酮抑制了11β-羟化酶的活性,可能会导致皮质醇水平过低,从而造成肾上腺皮质功能不全。
  总的来说,美替拉酮是一种有效的肾上腺皮质抑制剂,通过抑制皮质醇的合成和释放来治疗肾上腺皮质肿瘤和库欣综合征。其药理作用机制主要包括竞争性抑制11β-羟化酶活性、抑制ACTH释放以及减少醛固酮的生成。然而,患者在使用美替拉酮时应注意副作用,并密切监测肾上腺皮质功能。