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泽布替尼药理作用

发布时间:2023-11-11 09:39:44 阅读:984 来源:问药网
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泽布替尼

泽布替尼 生产厂家:中国基石药业 功能主治:用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL) 用法用量:用法用量  本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。  应口服给药,每天的用药时间大致固定。  应用水送服整粒胶囊,可在饭前或饭后服用。  请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。  如果未在计划时间服用本品,患者应在当天尽快服用,并在第二天恢复正常用药计划。  请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。  推荐的泽布替尼每日口服总剂量为320mg。  给药方案为每次160mg(2 粒80mg胶囊),每日两次,直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。  与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整  与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时建议的剂量调整见表 1。  出现不良反应时的剂量调整  无症状的淋巴细胞增多不应视为不良反应,出现此事件的患者应继续服用本品。  特殊人群用药  肝功能损伤  轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。  重度肝损伤患者推荐剂量是每 次 80 mg(1 粒 80 mg 胶囊),口服,每日两次。  肾功能损伤  轻度至中度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。  重度肾功能损伤(肌酐清 除率 < 30 mL/min)或透析患者使用本品需监测相关不良反应。  老年用药  老年患者无需进行剂量调整。  儿童用药  本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
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  在正常情况下,B细胞通过B细胞受体(BCR)来识别和抗击外来病原体。BCR被激活后,BTK介导着信号传导通路的激活,从而促使B细胞细胞周期的进行和受体的内化。然而,当B细胞发生突变或异常增殖时,信号传导的过程也会异常活跃,导致恶性疾病的发生。
  泽布替尼通过与BTK结合,阻断了BCR信号传导通路的激活,从而抑制了恶性B细胞的增殖和存活。与传统的化疗药物相比,泽布替尼有着更高的选择性和靶向性,减少了对正常细胞的损伤和毒副作用。这使得泽布替尼成为治疗成人CLL/SLL的有力选择。
  研究表明,泽布替尼在临床试验中表现出了卓越的疗效。早期试验表明,患者的高整体响应率和持续反应率证明了泽布替尼的药理作用。在一项名为VENN的临床试验中,对于此前接受过治疗、且复发或耐药的患者,泽布替尼组的整体响应率高达84.8%,其中包括17.3%的患者达到了完全缓解。
  此外,泽布替尼还显示出了较低的毒副作用发生率。研究表明,与其他BTK抑制剂相比,泽布替尼在心电图QT间期、高血压、出血等方面的相关毒副作用风险较低。这使得患者能够更好地耐受治疗,提高了治疗的持续性和患者的生活质量。
  总的来说,泽布替尼作为一种新型的B细胞信号传导抑制剂,通过抑制BTK在BCR信号通路中的活性来发挥药理作用。临床试验结果表明,泽布替尼在成人CLL/SLL的治疗中表现出卓越的疗效,同时毒副作用的风险较低。然而,还需要进一步的研究来评估其长期疗效和安全性。希望泽布替尼可以为CLL/SLL患者带来更好的治疗效果,改善其生活质量。