泽布替尼
生产厂家：中国基石药业
功能主治：用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
用法用量：用法用量 本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。 应口服给药，每天的用药时间大致固定。 应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。 请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。 如果未在计划时间服用本品，患者应在当天尽快服用，并在第二天恢复正常用药计划。 请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。 推荐的泽布替尼每日口服总剂量为320mg。 给药方案为每次160mg(2 粒80mg胶囊)，每日两次，直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时建议的剂量调整见表 1。 出现不良反应时的剂量调整 无症状的淋巴细胞增多不应视为不良反应，出现此事件的患者应继续服用本品。 特殊人群用药 肝功能损伤 轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肝损伤患者推荐剂量是每 次 80 mg(1 粒 80 mg 胶囊)，口服，每日两次。 肾功能损伤 轻度至中度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肾功能损伤(肌酐清 除率 < 30 mL/min)或透析患者使用本品需监测相关不良反应。 老年用药 老年患者无需进行剂量调整。 儿童用药 本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
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泽布替尼的药效主要通过抑制BTK来实现。BTK是一种关键的信号激酶，在B细胞受体信号通路中发挥重要作用。当B细胞受体与其相应的抗原结合时，BTK被激活并开始下游信号传导，引发一系列对白血病和淋巴瘤发展至关重要的细胞增殖和生存过程。泽布替尼通过针对BTK，抑制信号传导通路，从而有效地抑制白血病和淋巴瘤的发展。
泽布替尼在临床试验中显示出优异的疗效。一项III期临床试验（ASPEN研究）中，研究对象为激活的B细胞样免疫受体（BCR）信号传导途径的退化性和非退化性慢性淋巴细胞白血病（CLL/SLL）患者。研究结果显示，泽布替尼相较于传统的BTK抑制剂伊布替尼（Ibrutinib），在患者中产生了更高的整体反应率和较低的不良事件发生率。泽布替尼在患者中的整体反应率为84%，而伊布替尼的整体反应率为68%。此外，泽布替尼治疗组的疾病进展风险降低了41%。
除了其卓越的疗效，泽布替尼还显示出优越的安全性。与伊布替尼相比，泽布替尼患者不良事件（包括出血等）的发生率更低。这可能是由于泽布替尼的高选择性，使其对BTK有更好的特异性和较小的副作用。
在治疗CLL/SLL的过程中，药物的耐受性也是一个重要的问题。泽布替尼通过额外抑制BTK通路的副作用减少了药物的耐受性。此外，泽布替尼还具有更好的组织分布，更好地穿越血脑屏障，进一步提高了治疗效果。
总体而言，泽布替尼作为一种新一代的BTK抑制剂，为慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤的患者提供了更有效且安全的治疗选择。其卓越的药效和较低的不良事件发生率使其成为患者的理想选择。随着进一步的研究和疗效验证，泽布替尼有望为白血病和淋巴瘤患者带来更高的生存率和更好的生活质量。
