阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿布昔替尼片(axitinib)是一种抗肿瘤靶向治疗药物,广泛应用于多种癌症的治疗中。这一药物属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的药物,可以抑制肿瘤生长和浸润,减少肿瘤血管生成,从而起到治疗肿瘤的作用。
阿昔替尼可以治疗的癌症有肾癌、甲状腺癌、胰腺神经内分泌肿瘤等,对于晚期肾癌患者的治疗效果更是明显。它的口服剂形可较好地被吸收,药浓度曲线趋于平稳,且毒副作用小,使得这一药物成为抗癌治疗中的重要药物。
阿昔替尼通过抑制酪氨酸激酶的活性,可以针对多个信号通路,影响肿瘤生长和转移,对于肿瘤血管生成中的VEGF受体的抑制更是非常明显。通过抑制VEGF受体后,可以阻止肿瘤血管生成,抑制肿瘤细胞的生长,使得肿瘤细胞死亡或者增殖缓慢,从而起到治疗肿瘤的作用。
与传统化疗相比,
阿昔替尼有较小的毒副作用,因为它仅针对癌细胞进行打击,并不会影响健康细胞的生长。阿昔替尼通常在医生的指导下进行使用,医生会根据患者的具体情况开具剂量和用药频次的药方,并根据治疗效果(如肿瘤缩小、筛查结果改善等)进行调整,以达到最佳治疗效果。
总的来说,阿布昔替尼片的出现,提供了一条较为安全有效的抗癌治疗途径,且成为许多癌症患者的福音。未来,随着科学技术的不断发展,这类针对癌症靶向治疗药物的应用将会越来越广泛,为广大患者带来更多的希望。