阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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肾细胞癌是一种起源于肾脏的恶性肿瘤,其特点是难以发现和治疗。此病早期往往没有明显症状,常在晚期才被发现,且已经转移到其他器官。当肾细胞癌扩散到远处器官时,常会出现疼痛、乏力、贫血、体重下降等临床症状。作为一种高度侵袭性的肿瘤,肾细胞癌对常规治疗并不敏感,因此需要采用特殊的药物来控制病情。
阿昔替尼作为一种多靶点抑制剂,可以抑制肾细胞癌中血管内皮生长因子受体(VEGFRs)家族的几种蛋白激酶,从而阻断血管生成的过程,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。此外,它还能抑制其他一些受体酪氨酸激酶,进一步干扰肿瘤的进展。
临床试验结果显示,
阿昔替尼在肾细胞癌的治疗中表现出优异的效果。在一项国际性的研究中,2009年,研究人员对阿昔替尼与安慰剂进行了比较研究。结果显示,阿昔替尼治疗组的生活质量得到明显改善,延长了患者的无进展生存期,并且使肾细胞癌出现进一步治疗的需求减少。另外,阿昔替尼还可以与免疫治疗药物等联合应用,提高患者的生存率。
然而,阿昔替尼也有一些副作用需要注意。最常见的副作用包括高血压、蛋白尿和口腔溃疡等。此外,阿昔替尼还可能导致发热、皮疹、恶心、腹泻和乏力等不适。
对于那些因肾细胞癌而接受阿昔替尼治疗的患者来说,合理的用药和注意副作用管理是非常重要的。患者应该根据医生的指导进行用药,并随时向医生报告任何疗效和不良反应。此外,定期的血液检查和肿瘤监测也是必要的,以便监测患者的治疗反应和疾病进展。
总之,阿昔替尼作为一种肾癌治疗药物在临床实践中发挥着重要的作用。它通过抑制肾癌细胞的生长和扩散,改善患者的生存期和生活质量。患者应在医生的指导下正确使用该药物,并随时向医生报告任何症状。未来,我们期望有更多的研究和药物开发,以提高肾癌患者的治疗效果,并为他们带来更好的生活质量。