拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼是由著名制药公司GlaxoSmithKline创造和生产的，它的生产工艺设计涵盖了多个复杂的步骤。首先是化学合成，并对拉帕替尼的品质进行测试，这是拉帕替尼的生产的第一步。
其次，制造商使用特定的设备和工艺来产生纯净的化合物，这些化合物随后被用作最终的拉帕替尼制剂原料。制剂过程始于苯丙酸类化合物的反应，反应后的产物被多次结晶精制，最终得到纯的白色粉末。在制剂的过程中，制造商必须确保所有的成分和添加剂都符合药品安全标准。接下来，拉帕替尼的研制者进行生物试验，并对制成品进行临床测试。这些试验旨在确认拉帕替尼的疗效，剂量、安全性和副作用。研制者还会利用合成技术制备不同盐酸盐来改善拉帕替尼的药理特性。
在生产过程中，制造商使用严格的工艺控制和质量保证程序来确保每个生产批次的拉帕替尼均符合严格的规格要求。生产过程的成功取决于处理药物的机器和仪器，这些能够沉积产生的艰难的化合物，并将其精制为可口服的晶体化合物。
总之，拉帕替尼的生产工艺设计是制药工艺在解决现代生命科学中最困难的问题时所具备的最高技术水平。通过精心设计和开发，拉帕替尼已经帮助数百万患有乳腺癌的女性重获新生，也为制药工艺技术的发展指明了未来的方向。
