安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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肺动脉高压是一种严重的疾病,其特点是肺动脉压力过高,造成肺血管狭窄和肺循环阻力增加。这导致心脏在泵血时需要更大的力量,最终会导致心脏衰竭。肺动脉高压通常由其他基础疾病引起,如先天性心脏病、风湿性心脏病或肺纤维化。
安立生坦的主要机制是通过抑制内皮素A受体来扩张肺血管,减轻肺动脉高压的症状。内皮素是一种强烈的血管收缩剂,其作用是使血管收缩并增加血管阻力。通过抑制内皮素A受体,安立生坦可以减少内皮素的作用,从而使肺血管扩张,改善血流供应,降低肺动脉压力。
安立生坦通常以片剂形式供应,口服给药。药物在体内被迅速吸收,经肝脏代谢后以主要代谢产物排出。初始剂量和维持剂量取决于患者的体重和肝功能。通常建议初始剂量为5毫克/天,可以逐渐增加至最大剂量10毫克/天,以获得最佳疗效。
安立生坦的治疗效果在临床试验中得到了验证。一项关于安立生坦治疗肺动脉高压的多中心随机对照试验显示,与安慰剂相比,安立生坦可以显著改善运动耐受能力,并减少症状的发作。此外,安立生坦还能降低住院率和死亡率,提高生活质量。
尽管安立生坦在治疗肺动脉高压方面取得了重要的成果,但它仍然存在一些潜在的风险。可能出现的副作用包括头痛、水肿、鼻塞、肌肉痛、恶心和腹泻等。此外,安立生坦可能会对肝功能产生不良影响,因此在使用安立生坦之前需要进行肝功能检查。
总之,进口的安立生坦片是一种治疗肺动脉高压的有效药物。通过抑制内皮素受体,安立生坦可以扩张肺血管,改善血流供应,并减轻肺动脉高压的症状。虽然安立生坦可以显著提高患者的生活质量,但在使用之前需要注意潜在的副作用和肝功能影响。