阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)适应症,阿昔替尼(Axitinib)可用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服靶向治疗药物,被广泛应用于肾癌的治疗。作为一种酪氨酸激酶抑制剂,阿昔替尼通过抑制血管生成,减缓肿瘤生长,为肾癌患者提供了一种有效的治疗选择。
1. 阿昔替尼在肾癌治疗中的基本作用机制
阿昔替尼通过靶向抑制肿瘤细胞和新生血管的生长,起到了抗肿瘤的作用。其作用机制主要是通过抑制受体酪氨酸激酶(RTKs)的活性,阻断了肿瘤细胞的信号传导通路,从而减缓肿瘤的生长和扩散。此外,阿昔替尼还对血管内皮生长因子受体(VEGFR)进行抑制,降低了血管生成,使肿瘤缺乏充足的血液供应,限制了其生长。
2. 阿昔替尼适应症的具体范围
阿昔替尼主要被用于治疗晚期肾细胞癌(RCC),这是一种起源于肾小管的恶性肿瘤。尤其是对于不能通过手术切除、化疗或免疫疗法有效控制的晚期或转移性肾癌患者,阿昔替尼成为了一个关键的治疗选择。此外,该药物也在其他类型的癌症治疗中进行了一些研究,但其在肾癌治疗中的应用仍是最为突出和成功的。
3. 阿昔替尼的治疗效果和临床应用经验
多项临床研究表明,阿昔替尼在晚期肾细胞癌患者中具有显著的治疗效果。患者在接受阿昔替尼治疗后,肿瘤的生长速度减缓,病情得到有效控制。与传统的化疗和放疗相比,阿昔替尼不仅在提高生存率方面表现出色,而且在减轻患者的不适症状和提高生活质量方面也取得了良好的效果。
4. 阿昔替尼治疗中的注意事项和潜在副作用
尽管阿昔替尼在肾癌治疗中表现出色,但在使用时仍需谨慎。患者在接受阿昔替尼治疗期间,可能会出现一些副作用,包括高血压、疲劳、手足综合症等。因此,在治疗过程中,医生需要密切监测患者的身体状况,及时调整治疗方案,以确保患者能够获得最大的治疗效益。
总的来说,阿昔替尼作为肾癌治疗的一线药物,为晚期肾细胞癌患者提供了一种创新且有效的治疗选择。通过深入了解其作用机制、适应症范围、治疗效果和注意事项,医生和患者可以更好地合理应用这一药物,为肾癌患者带来更好的治疗体验和生存质量。