用法用量
1.推荐剂量
(1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。
(2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。
2.非血液学不良反应的剂量调整
2.1肝转氨酶升高
如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。
如恢复时间超过4周,请停止用药。
如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。
2.2腹泻
如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。
2.3其他中、重度毒性反应
如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。
3.针对骨髓抑制的剂量调整
如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。
4.CYP3A抑制剂
避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。
5.CYP3A诱导剂
避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。
6.肝功能不全
对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。