奥利司他如何制取
引言: 奥利司他(Orlistat),也被称为重特拉、亚塔普莱,是一种用于治疗超重和肥胖病的药物。它通过抑制脂肪的吸收,帮助减少体重。那么,奥利司他究竟是如何制取的呢?下面将为您详细介绍奥利司他的制取过程。 制取原料: 奥利司他的制取原料主要包括三个成分:9,10-二氢-9,10-二羟基-二茚酮、氰化乙酸酯和对氯化苄。这些原料可以在化学品供应商处购买到。 制取步骤: 1. 合成配体:首先,将对氯化苄溶解在有机溶剂中,并加入适量的盐酸进行中和反应。然后,将中和后的产物过滤并干燥,得到盐酸苯乙烯。接下来,将盐酸苯乙烯与氰化乙酸酯反应,生成氰甲醇苯乙烯酯。 2. 合成核苷:将9,10-二氢-9,10-二羟基-二茚酮与盐酸反应生成9,10-二氢-9,10-二羟基-2-酮基-3,7-二苯基-3,7-二氢基氮杂茚,并与氰甲醇苯乙烯酯反应生成4-氨基-4-氰基-3,7-二苯基-3,7-二氢基氮杂茚。随后,该产物经氢氧化钠处理后,生成4-氨基-4-氰基-3,7-二苯基-3,7-二氢基氮杂茚核苷。 3. 合成奥利司他:将核苷与溴化异丁烯反应生成2-异丁基-4-氨基-3,7-二苯基-3,7-二氢基氮杂茚。最后,将2-异丁基-4-氨基-3,7-二苯基-3,7-二氢基氮杂茚与双氯化锡反应,生成奥利司他。 结论: 奥利司他是一种用于减肥的药物,通过抑制脂肪吸收来帮助体重减轻。它的制备过程主要包括合成配体、合成核苷和合成奥利司他等步骤。制取奥利司他需要严格控制反应条件和使用合适的中间体,以确保产品的纯度和质量。