注意事项
出血
在接受本品单药治疗的血液系统恶性肿瘤患者中,曾发生严重出血和致死性出血事件。
3.1%的患者发生严重出血事件,其中包括血尿和上消化道出血(各 0.4%)。
3.5%的患者发生3级或更高级别的出血事件,其中包括血尿(0.4%)、硬膜下出血(0.3%)、胃肠出血(0.3%)和胸腔积血(0.3%)。
52.8%的患者发 生任意级别的出血事件,以紫癜/瘀点/青肿和血尿常见(>10%)。
分别有0.6%、 4.6%和1.3%的患者因出血事件降低本品剂量、暂停给药和终止治疗。
出血事件的发生机制尚不清楚。
本品可能会增加接受抗血小板或抗凝治疗患者的出血风险,应监测患者的出 血迹象。
需接受手术的患者,应根据手术类型和出血的风险,进行风险获益评估, 考虑在术前和术后暂停本品 3-7 天。
如发生与治疗有关的 3 级或 3 级以上的出血或任何级别的颅内出血时,应永 久终止本品治疗。
感染
在接受本品单药治疗的血液系统恶性肿瘤患者中有致死性严重感染(包括细 菌、病毒或真菌)和机会性感染的报告。
有 26.3%患者发生 3 级或以上级别的感 染事件,其中最常见的是感染性肺炎(10.1%)。
分别有 1.5%、16.6%和 2.7%的 患者发生导致降低本品剂量、暂停给药和治疗终止的感染事件。
对感染高危患者,应考虑对单纯疱疹病毒、耶氏肺孢子虫肺炎和其他感染进 行预防治疗。
监测和评估患者是否出现发热或其他感染的症状和体征,并给予相 应治疗。
乙肝病毒(HBV)再激活
在本品单药的临床试验中有乙型肝炎病毒再激活(1.2%)报告。
在这些临床试验中,活动性乙型肝炎患者已除外。
本品对于乙型肝炎病毒再激活的影响尚不清楚。
应在使用本品前明确乙型肝炎病毒状态。
若患者目前或既往有乙型肝炎病毒感染,建议在开始本品治疗前咨询肝炎专科医师,并依据当地诊疗常规监测管 理,以防止乙型肝炎复发。
在临床试验中乙型肝炎核心抗体阳性患者须接受预防性抗乙型肝炎病毒治疗。
血细胞减少症
基于实验室检测结果,在接受本品单药治疗的血液系统恶性肿瘤患者中,血细胞减少十分常见,表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血,并常见有 3 级 或 4 级血细胞减少症的报告。
常见(≥1%)患者因血细胞减少症,包括中性粒细胞减少症(8.2%)、血小 板减少症(2.3%)和贫血(1.2%)中断治疗;分别有 1.3%、0.3%和 0.1%患者因 中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血降低本品剂量;偶见(<1%)患者因血 细胞减少终止治疗。
在治疗期间建议密切监测全血细胞计数,如发生血细胞减少,应根据临床需 求给予对症治疗;必要时暂停用药,待相关血液学不良反应缓解至用药条件后再恢复用药。
第二原发恶性肿瘤
同类产品有发生第二原发恶性肿瘤的报道。
在接受本品单药治疗的血液系统 恶性肿瘤患者中,有12.1%发生第二原发恶性肿瘤,最常见的是皮肤癌 (8.1%) (其中包括基底细胞癌[4.5%]和皮肤鳞状细胞癌[2.8%])。
建议患者做好防晒措施。
心律失常
同类产品的临床试验和上市后观察中均报道过房颤、房扑及室性心动过速。
在接受本品单药治疗的血液系统恶性肿瘤患者中,有 2.2%的患者发生房颤或房扑事件,其中 0.6%的患者为 3 级或以上级别事件;0.6%的患者发生室性期外收 缩或室性心律失常,其中0.1%的患者为 3 级或以上级别事件。
存在心脏风险因 素、患有高血压和急性感染患者的风险可能会增加。
在接受本品治疗期间,应定期监测患者是否发生心律失常,对出现心律不齐症状(如心悸、头晕、昏厥、胸部不适或新发呼吸困难)的患者进行临床评价,根据指征要求患者接受心电图(ECG)检查。
出现心律失常时应及时调整治疗。
肿瘤溶解综合征
使用本品单药治疗时,尤其是在接受治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中,已有肿瘤溶解综合征个案报告。
治疗前应评估风险(如高肿瘤负荷)并采取适当的预防措施。
密切监测患者并予以适当的治疗。
高血压
在接受本品单药治疗的血液系统恶性肿瘤患者中,有10.1%的患者发生高血 压事件,其中4.0%为3级或者以上级别。
无患者因高血压导致降低本品剂量或终止治疗。
仅有1例(0.1%)患者因高血压暂停给药。
应定期监测接受本品治疗患者的血压,并酌情使用新的降压药或调整原有降压药治疗。
(以上信息来自 中国药监局泽布替尼说明书 2020.6版本)