厄达替尼Balversa(erdafitinib)说明书

　　【中文名称】厄达替尼

　　【通用名称】Erdafitinib

　　【商品名称】Balversa

　　【生产厂家】Janssen Biotech

　　【美国上市日期】2019-04-12

　　Balversa(erdafitinib)是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体，可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，其有FGFR2或FGFR3的基因中具有基因突变或融合。

　　在II期研究中，32%接受Balversa治疗的患者完全或完全肿瘤缩小，其中2%完全消退。 平均响应时间为5.4个月。 Balversa于2019年首次获批。Balversa“代表了第一个针对转移性膀胱癌患者的易感FGFR基因改变的个性化治疗。”

　　Balversa(erdafitinib)是该类别中第一种进入美国市场的药物，并且被强生公司称为未来重磅炸弹，年销售额预计超过10亿美元。

　　【适应症】

　　Balversa是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，这些患者需满足以下条件：

　　(1)有FGFR3或FGFR2基因突变，以及

　　(2)在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展，包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内。

　　【用法用量】

　　(1)在启用Balversa治疗之前，先确认肿瘤标本有FGFR基因突变。

　　(2)推荐初始计量：为每天一次，8mg/次/天，若达到标准则增加至9mg/次/天。在初始剂量治疗后的第14至21天评估血磷水平，若血磷水平<5.5mg/dL且没有眼科疾病或2级及以上级别不良反应，则增加剂量至9mg/次/天。

　　(3)可与食物或不与食物整片吞服。

　　【剂型规格】

　　片剂：3mg、4mg和5mg。

　　厄达替尼(Balversa)禁忌症：无

　　厄达替尼(Balversa)注意事项：

　　(1)眼部疾病：Balversa可导致浆液性中心性视网膜病/视网膜色素上皮脱离(CSR/RPED)。在治疗的头四个月，每个月进行一次眼科检查，此后每3个月进行一次眼科检查，并在出现视觉症状的任何时候进行眼科检查。当发生CSR/RPED时暂停使用Balversa，若在4周内无缓解或严重度达到4级则永久停药。

　　(2)高磷血症：血磷水平升高是Balversa的药效学作用所致。监测血磷水平，并根据需要调整治疗剂量。

　　(3)胚胎-胎儿毒性：可致胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在风险并采取有效的避孕措施。

　　【常见不良反应】

　　最常见的不良反应(≥20%，包括实验室指标异常)有血磷升高、口炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、钠降低、食欲下降、白蛋白降低、味觉障碍、血红蛋白降低、皮肤干燥、天冬氨酸转移酶升高、镁降低、干眼、脱发、手足综合征、便秘、血磷降低、腹痛、血钙升高、恶心和肌肉骨骼疼痛。

　　厄达替尼(Balversa)可引起眼部疾病。有25%的患者发生浆液性中心性视网膜病或视网膜色素上皮脱离导致视野缺损。在至少40%的患者中报告的最常见的不良反应是血磷升高、口腔炎、疲劳、血清肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高和低钠。