通用名称：fezolinetant
商品名称：VEOZAH
英文名称：fezolinetant
中文名称：非唑奈坦
全部名称：非唑奈坦、Veozah、fezolinetant
适应症
VEOZAH适用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状。
剂型和规格
片剂：45 mg圆形、淡红色薄膜衣片
用法用量
1、在开始 VEOZAH 治疗前进行基线血液检查，以评价肝功能和损伤 [包括血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、血清天冬氨酸转氨酶 (AST) 和血清胆红素(总胆红素和直接胆红素)]。使用 VEOZAH 期间，在开始治疗后3个月、6个月和9个月以及症状(如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄)提示肝损伤时进行随访血液检查 [见警告和注意事项]。
2、口服一片 45 mg VEOZAH 片剂，每日一次，与或不与食物同服。
3、用液体送服VEOZAH，整粒吞服。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。
4、VEOZAH 口服给药，每天大约在同一时间给药。如果漏服一剂 VEOZAH 或未在常规时间服用，则尽快给予漏服的剂量，除非距下一次计划给药不到12小时。第二天恢复常规时间表。
不良反应
常见不良反应：
腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热、肝转氨酶升高
注意事项
肝转氨酶升高
2.3%的受试者发生血清转氨酶 [丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和/或天门冬氨酸氨基转移酶 (AST)] 水平升高超过正常值上限 (ULN) 的3倍 [暴露量校正的发生率 (EAIR) 为
2.7/100人年]，在3项临床试验中接受 VEOZAH 的女性为0.9%(EAIR为1.5/100人年)。未发生血清总胆红素升高(大于 ULN 的2倍)。ALT或 AST 升高的女性通常无症状。转氨酶水平恢复至治疗前水平(或接近治疗前水平)，继续给药、中断给药或停药后无后遗症。未对肝硬化女性进行研究 [参见不良反应]。
在开始 VEOZAH 治疗前进行基线血液检查，以评价肝功能和损伤 [包括血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、血清天冬氨酸转氨酶 (AST) 和血清胆红素(总胆红素和直接胆红素)]。如果评价实验室的 ALT 或 AST 浓度等于或超过 ULN 的2倍，或总胆红素升高(例如，等于或超过 ULN 的2倍)，请勿开始 VEOZAH 治疗。如果基线肝转氨酶评价低于 ULN 的2倍且总胆红素正常，则可开始 VEOZAH 治疗。在治疗开始后3个月、6个月和9个月以及当症状(如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄)提示肝损伤时，进行肝转氨酶浓度的随访评价。
特殊人群用药
1、怀孕
尚无在妊娠女性中使用 VEOZAH 的数据来评价重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的药物相关风险。
2、哺乳期
尚无关于 fezolinetant 是否会分泌至人乳汁、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。尚不清楚 fezolinetant 是否存在于人类乳汁中。
3、儿童用药
尚未确定 VEOZAH 在18岁以下个体中的疗效和安全性。
4、老年人用药
尚未有足够数量的老年女性参与使用 VEOZAH 的临床试验，以确定65岁以上女性对 VEOZAH 的反应是否与年轻女性不同。
5、肾损害
VEOZAH 禁用于重度(eGFR 15至 < 30 mL/min/1.73 m 2)肾损害或终末期肾病 (eGFR < 15 mL/min/1.73m 2) 患者 [见临床药理学 (12.3)]。对于轻度(eGFR 60至 < 90 mL/min/1.73m 2)或中度(eGFR 30至 < 60 mL/min/1.73m 2)肾损害患者，不建议调整 VEOZAH 的剂量。
6、肝损害
Child-Pugh A 级或 B 级肝损伤增加了 VEOZAH 的暴露。尚未在 Child-Pugh C 级肝损害患者中研究VEOZAH。
VEOZAH 禁用于肝硬化患者。
禁忌症
VEOZAH 禁用于患有以下任何疾病的女性：
1、已知肝硬化 [参见警告和注意事项、特殊人群用药]。
2、重度肾损害或终末期肾病 [见特殊人群用药]。
3、与 CYP1A2 抑制剂合并用药 [参见药物相互作用]。
药物相互作用
其他药物对 VEOZAH 的影响
CYP1A2 抑制剂
VEOZAH 是 CYP1A2 的底物。VEOZAH与弱效、中效或强效 CYP1A2 抑制剂合并使用可增加 VEOZAH 的血浆 Cmax 和 AUC。
VEOZAH 禁用于使用 CYP1A2 抑制剂的个体。
成分
本品主要成分为非唑奈坦。
性状
片剂
贮存方法
储存于20°C-25°C(68°F-77°F)，允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)[见 USP 受控室温]。
生产厂家
Astellas Pharma US, Inc.
