语音答疑
阿昔替尼是何代靶向药?
语音内容:
阿昔替尼属于一二代靶向药之一,是一种用于治疗肾细胞癌的口服治疗药物。靶向药是指通过作用于肿瘤细胞上的特定分子、通路来治疗癌症的一类药物。阿昔替尼通过抑制肿瘤血管的生长来达到治疗效果。
一代靶向药是指在肿瘤细胞分子机制研究不深入时开发的最早期靶向药,代表药物是伊马替尼。二代靶向药相较于一代靶向药,具有更强烈的靶向作用、更明确的治疗靶点,同时也有更少的毒副作用。代表药物是依托泊苷、阿帕替尼等。
阿昔替尼是二代靶向药,是通过抑制肿瘤新生血管的形成,从而抑制肿瘤生长和转移。它不仅可以抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK)的活性(包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3等),还可以抑制诱导甲状腺激素受体(TIE-2)和肾上腺素能受体(AXL)的活性,从而减少Ang2的作用,防止肿瘤的进一步扩散和转移。
阿昔替尼经过多个临床试验,已被广泛运用于肾细胞癌、甲状腺癌和胃癌等的治疗中,取得了显著的疗效。同时,阿昔替尼也具有一定的不良反应,譬如恶心、呕吐、乏力、失眠、头痛、腹泻等副作用。
总之,随着对肿瘤分子机制和靶向治疗的深入研究,靶向药的疗效逐渐显现,阿昔替尼的发明与临床运用连接了肿瘤学的过去和未来,也让我们了解到靶向治疗的前景与挑战。在未来的研究中,还需要不断探索靶向治疗的更多潜力,为癌症治疗提供更多选择。
一代靶向药是指在肿瘤细胞分子机制研究不深入时开发的最早期靶向药,代表药物是伊马替尼。二代靶向药相较于一代靶向药,具有更强烈的靶向作用、更明确的治疗靶点,同时也有更少的毒副作用。代表药物是依托泊苷、阿帕替尼等。
阿昔替尼是二代靶向药,是通过抑制肿瘤新生血管的形成,从而抑制肿瘤生长和转移。它不仅可以抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK)的活性(包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3等),还可以抑制诱导甲状腺激素受体(TIE-2)和肾上腺素能受体(AXL)的活性,从而减少Ang2的作用,防止肿瘤的进一步扩散和转移。
阿昔替尼经过多个临床试验,已被广泛运用于肾细胞癌、甲状腺癌和胃癌等的治疗中,取得了显著的疗效。同时,阿昔替尼也具有一定的不良反应,譬如恶心、呕吐、乏力、失眠、头痛、腹泻等副作用。
总之,随着对肿瘤分子机制和靶向治疗的深入研究,靶向药的疗效逐渐显现,阿昔替尼的发明与临床运用连接了肿瘤学的过去和未来,也让我们了解到靶向治疗的前景与挑战。在未来的研究中,还需要不断探索靶向治疗的更多潜力,为癌症治疗提供更多选择。
阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
查看详情
孟加拉碧康制药股份有限公司碧康制药股份有限公司(Beacon,简称碧康制药)创建设于2001年,是孟加拉目前规模最大、技术最先进的抗肿瘤类和抗病毒类药物生产企业,也是该国成长最快的大型制药龙头企业。
直达企业主页