阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)的疗效与作用及副作用,阿昔替尼(Axitinib)常见副作用包括高血压、疲劳、腹泻、食欲减少、恶心、声音嘶哑、手足综合症(HFS)、体重减轻、呕吐和便秘。监测血压和完整的血象是在治疗期间推荐的。阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
肾癌是一种常见的恶性肿瘤,对于患者而言,寻找有效的治疗方案至关重要。阿昔替尼(Axitinib)作为一种靶向治疗药物,近年来在肾癌治疗中引起了广泛关注。本文将探讨阿昔替尼的疗效、作用机制以及可能的副作用,为患者提供更全面的了解。
1. 阿昔替尼的疗效
阿昔替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-Kit等靶点,阻断了肿瘤生长和新血管形成的信号传导,从而抑制了肿瘤的生长和扩散。临床研究表明,阿昔替尼在RCC患者中表现出显著的抗肿瘤活性,使其成为一线治疗的有效选择。
2. 作用机制
阿昔替尼的主要作用机制是通过抑制多种靶点来阻断肿瘤的血液供应和生长。其中,对VEGFR的抑制是其主要作用之一。VEGFR是血管内皮生长因子的受体,在肾癌等恶性肿瘤中过度表达。阿昔替尼通过抑制VEGFR,减少了血管内皮生长因子的信号传导,抑制了新血管的形成,从而阻断了肿瘤的供血,达到抑制肿瘤生长的效果。
3. 副作用
尽管阿昔替尼在肾癌治疗中显示出良好的疗效,但患者在使用过程中也可能面临一些副作用。常见的副作用包括高血压、手足综合症、恶心、腹泻等。这些副作用通常是可控制的,但在使用过程中仍需要密切监测患者的身体状况,及时调整治疗方案。
4. 使用注意事项
在使用阿昔替尼时,患者应在医生的指导下合理用药,严格按照医嘱进行治疗。由于阿昔替尼可能与其他药物发生相互作用,患者在用药前应告知医生正在使用的其他药物,以确保安全有效的治疗。
综合而言,阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,在肾癌治疗中展现出了显著的疗效。患者在使用过程中需要注意合理用药,及时报告任何不适症状,并接受定期的身体检查,以确保药物的最佳疗效和患者的生活质量。