利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)安吉奥的疗效与作用及副作用,利奥西呱(Riociguat)的副作用包括头痛、头晕、消化不良、手、腿、脚和脚踝肿胀(外周水肿)、恶心、腹泻和呕吐等。此外,该药品也可能导致一些严重的副作用,如低血压症状(包括头晕和胸痛,尤其是在脱水、心脏血流严重阻塞或有某些其他医疗问题的人群中容易出现)、出血风险增加(包括呼吸道出血)以及肺静脉闭塞性疾病患者的症状恶化。
肺动脉高压是一种严重的心血管疾病,常常导致孤立性肺动脉高压及慢性血栓栓塞性肺动脉高压等并发症。这些疾病的主要特征是肺小动脉收缩、肺血管扩张和肺血管壁改变,导致肺动脉阻力的增加。在过去的几年里,一种新药物利奥西呱(Riociguat)安吉奥在治疗肺动脉高压中取得了显著的疗效和作用。本文将重点介绍利奥西呱(Riociguat)安吉奥的疗效、作用以及可能的副作用。
1. 利奥西呱(Riociguat)安吉奥如何起效?
利奥西呱(Riociguat)是一种可口服的可溶性胞质鸟苷酸酰化酶(sGC)激活剂,其作用是增加可溶性GMP(cGMP)的水平。cGMP是一种重要的细胞信号分子,在血管平滑肌细胞中能够引起血管扩张和抑制增殖过程。利奥西呱(Riociguat)通过激活sGC,增加细胞内cGMP的水平,从而促使血管平滑肌松弛和血管扩张,改善血管功能。
2. 利奥西呱(Riociguat)安吉奥的疗效
利奥西呱(Riociguat)安吉奥作为一种全新的治疗药物,在临床试验中已经显示出了显著的疗效。它被批准用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和功能性肺动脉高压(PAH),包括短期和长期治疗。
研究表明,利奥西呱(Riociguat)能够改善患者的运动能力、生活质量和临床症状。对于慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者,利奥西呱(Riociguat)可以促进肺动脉扩张,改善气体交换,减少死亡风险。对于功能性肺动脉高压患者,利奥西呱(Riociguat)可以减轻肺动脉压力,改善心功能和生活质量。
3. 利奥西呱(Riociguat)安吉奥的副作用
尽管利奥西呱(Riociguat)安吉奥在治疗肺动脉高压方面表现出良好的疗效,但在使用过程中也会出现一些副作用。常见的副作用包括头痛、头晕、低血压、消化不良和呕吐等。此外,利奥西呱(Riociguat)在妊娠期间使用可能会对胎儿产生不良影响,因此在妇女计划怀孕或怀孕期间应慎重使用。
在使用利奥西呱(Riociguat)安吉奥时,患者应定期进行医学监测和评估,以便早期发现和处理潜在的副作用。医生会根据患者的具体情况来决定最佳的药物剂量和疗程。
结论
总的来说,利奥西呱(Riociguat)安吉奥是一种在肺动脉高压治疗中取得突破的药物。它通过增加cGMP水平来扩张血管、改善血流,从而改善肺动脉高压患者的症状。患者在使用时需密切关注可能的副作用,并与医生紧密合作,以确保安全和有效的治疗。随着进一步的研究和临床实践,利奥西呱(Riociguat)安吉奥有望为肺动脉高压患者提供更加有效的治疗选择。