利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)安吉奥的作用及治疗效果,利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗某些类型肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高血压(CTEPH)的药物。其主要疗效包括:降低肺动脉压力以改善肺动脉高压,提高运动耐力,改善心脏功能,缓解症状如呼吸困难,从而提高患者的生活质量。利奥西呱(Riociguat)的适应症有:1.慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH):用于治疗不能接受手术治疗或手术后仍有残留高压的CTEPH患者。2.肺动脉高压(PAH):特别是与特发性或遗传性肺动脉高压(IPAH/HPAH)以及与结缔组织病、HIV感染、先天性心脏病或药物和毒素暴露相关的PAH。
利奥西呱(Riociguat)是一种治疗肺动脉高压的药物,其中安吉奥是其市场上的商品名称。肺动脉高压是一种罕见但严重的心脏疾病,其特征是肺动脉压力升高,导致心脏不适应高压负荷。利奥西呱(Riociguat)安吉奥通过影响血管壁的张力,扩张肺动脉血管并降低肺动脉的阻力,从而改善病情和减轻症状。
1. 利奥西呱安吉奥的作用机制
利奥西呱安吉奥通过增加一氧化氮(NO)信号通路的活性来发挥作用。它通过激活可溶性鸟苷酸环化酶(sGC),增加环磷酸鸟苷(cGMP)的生成,从而放松血管平滑肌,扩张肺动脉血管,降低肺动脉压力。此外,利奥西呱安吉奥还可以抑制血小板聚集和平滑肌增生,进一步改善肺血流动力学。
2. 利奥西呱安吉奥的治疗效果
利奥西呱安吉奥已被证实在治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和肺动脉高压(PAH)方面具有显著的疗效。对于CTEPH患者,利奥西呱安吉奥可以帮助扩张肺动脉血管,减轻肺血管阻力,改善心脏功能和运动耐力。对于PAH患者,利奥西呱安吉奥可以降低肺动脉压力,减少症状如呼吸困难和乏力,在一定程度上改善生活质量。
3. 利奥西呱安吉奥的用法和剂量
利奥西呱安吉奥是口服药物,可根据临床需要调整剂量。一般建议开始时每天服用2.5毫克,逐渐增加剂量以达到最佳疗效。通常情况下,每天剂量不应超过2.5毫克三次。需要注意的是,患者在服用利奥西呱安吉奥期间应接受定期的医学监测和随访。
4. 利奥西呱安吉奥的不良反应和注意事项
在使用利奥西呱安吉奥时,患者可能会出现一些不良反应,例如头痛、晕眩、低血压、恶心和呕吐等。在开始治疗时,医生应告知患者这些可能的副作用,以便及时处理。此外,在使用利奥西呱安吉奥的过程中,需避免同时使用硝酸酯类药物,因为这可能增加低血压的风险。尤其对于孕妇和哺乳期妇女,利奥西呱安吉奥可能对胚胎或婴儿有害,因此应避免使用。
利奥西呱安吉奥在治疗肺动脉高压方面具有重要作用。它可以通过扩张肺动脉血管、降低肺动脉压力来改善病情和减轻症状。在使用之前,医生应对患者进行综合评估,并严密监测治疗过程中的不良反应,以确保患者的安全和疗效。