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氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐耐药性

发布时间:2024-01-14 11:49:07 阅读:1073 来源:问药网
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氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐

氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐 生产厂家:中国恒瑞 功能主治:适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者 用法用量:本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药。  针对伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌:患者在服用本品治疗前,应采用国 家药监局批准的检测方法,确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA1/2突变。  针对铂敏感复发性卵巢癌维持治疗:患者应在含铂化疗结束后的4-8周内开始本品治疗。  推荐剂量  本品推荐剂量为每次150 mg(3粒),每日服用2次(早晚各1次)。  患者在开始接受本品治疗后,应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  给药方法  口服给药,应整粒吞服。本品在进餐后或空腹时均可服用(推荐进餐后服用)。  漏服  如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  剂量调整  针对不良事件  为处理不良事件,可参见表1进行减量或暂停用药。  如果需要减量,推荐首先从每次150 mg(3粒)减至每次100 mg(2粒),每日服用2次。  如果需要进一步减量,则推荐从每次100 mg(2粒)减至每次50 mg(1粒),每日服用2次      合并使用细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂  本品治疗期间避免合并使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用,可以停用氟唑帕利;在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后,可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。如与CYP3A4中等抑制剂合用时,建议下调氟唑帕利剂量至50mg。  特殊人群  肝功能损害  轻度肝功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肝功能损害(根据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute,NCI)-器官功能障碍工作组(OrganDysfunctionWorkingGroup,ODWG)标准)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。  肾功能损害  轻度肾功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肾功能损害(肾损伤程度由肌酐清除率CLCR决定,可通过Cockcroft-Gault方程进行估算)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肾功能损害患者使用本品。  儿童或青少年  尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和疗效。不推荐18岁以下患者使用。  老年人群  本品目前在>65岁的老年患者中应用数据有限,建议在医生的指导下使用。
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氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐耐药性,氟唑帕利(Fluzoparib)的耐药性,以下是一些相关信息:1、通常对BRCA基因突变的癌症患者有效,但有时候癌细胞可能会通过不同的机制重新获得对DNA修复的能力,从而降低了PARP抑制剂的效果;2、除了BRCA基因突变外,其他DNA修复通路的突变也可能影响PARP抑制剂的疗效;3、一些患者可能具有更快的药物代谢和清除率,从而导致氟唑帕利在体内的浓度下降,减少了其对癌细胞的作用。

随着氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐的使用逐渐增加,人们对于该药物在治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌中的耐药性问题也越来越关注。本文将就氟唑帕利在临床应用中的耐药性问题展开探讨。

1. 氟唑帕利(Fluzoparib)药物简介

氟唑帕利(Fluzoparib)是一种PARP抑制剂,它通过干扰DNA修复机制,特异性地抑制了聚合酶酶聚合酶(PARP)的活性。PARP在DNA损伤修复中起着重要作用,而抑制PARP可以使癌细胞在DNA修复过程中受到进一步的损伤,从而增强了化疗的效果。

2. 氟唑帕利(Fluzoparib)的临床应用

氟唑帕利(Fluzoparib)作为一种PARP抑制剂,被广泛用于卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等固体瘤的治疗。临床研究表明,氟唑帕利可以用于维护治疗,延长无进展生存期,并提高患者的整体生存率。随着治疗时间的延长,一些患者可能会出现对氟唑帕利的耐药性。

3. 氟唑帕利(Fluzoparib)耐药性的发生机制

氟唑帕利(Fluzoparib)耐药性的发生机制目前还不完全清楚,但有几个可能的原因被广泛讨论。

首先,基因突变被认为是一种导致耐药性的重要因素。例如,BRCA1和BRCA2基因突变的患者通常对氟唑帕利药物敏感,但一些研究显示,在治疗过程中出现这些基因的二次突变,可能导致耐药性的产生。

其次,DNA修复途径的变异也与氟唑帕利(Fluzoparib)的耐药性相关。DNA双链断裂修复途径(DSB)的变异可能会导致对氟唑帕利的耐药性,因为这些变异可能导致细胞可以通过其他方式修复DNA损伤。

第三,肿瘤微环境也被认为对氟唑帕利耐药性的产生起着重要作用。例如,肿瘤细胞中的PARP1蛋白水平增加以及肿瘤内血管生成的不良都可能预示着氟唑帕利的耐药性。

4. 克服氟唑帕利(Fluzoparib)耐药性的策略

为了克服氟唑帕利(Fluzoparib)的耐药性,研究人员正在不断努力寻找有效的解决方案。一种可能的策略是将氟唑帕利与其他药物联合使用,以达到协同作用,提高治疗效果。此外,研究人员还在探索与PARP抑制剂联合使用的其他治疗方案,如免疫疗法和放射疗法等。

氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐作为PARP抑制剂,已在卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等固体瘤的治疗中显示出潜在的疗效。由于其耐药性的出现,研究人员需要进一步深入研究其耐药性的机制,并致力于开发有效的策略来克服耐药性,提高患者的生存率和生活质量。